氟比洛芬

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氟比洛芬

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

氟比洛芬

英文名稱：

Flurbiprofen

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟布洛芬、氟吡洛芬、氟吡洛芬乙酰氧基乙酯、氟聯(lián)苯丙酸、風(fēng)平	Flurbiprofen Axetil、Forben、Froben、Liplen、Ropion

制劑/規(guī)格：

序號

制劑

規(guī)格

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，靜注后在體內(nèi)形成氟比洛芬起作用。其作用機制與其他非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相似，通過阻斷前列腺素生物合成而發(fā)揮作用。本品的鎮(zhèn)痛作用，經(jīng)乙酸誘發(fā)的扭曲試驗、nandall-selatto試驗、關(guān)節(jié)炎疼痛等動物(小鼠、大鼠)模型比較了其與阿斯匹林賴氨酸、酮布洛芬和鎮(zhèn)痛新的效力，結(jié)果本品效力與肌注鎮(zhèn)痛新相等或略強，比肌注酮布洛芬或靜注阿斯匹林賴氨酸強，作用持續(xù)時間也長。本品對形成胃潰瘍的安全指數(shù)與上述藥物相等或略大。
本品使用較高劑量，除引起中樞、呼吸循環(huán)系統(tǒng)作用外，與一部分化學(xué)治療劑合用，還觀察到能誘發(fā)痙攣的作用。

藥動學(xué)：

本品給人單次靜注后5分鐘，血液中未發(fā)現(xiàn)有原形藥，其活性形認為是氟比洛芬。其他動物(大鼠、猴)試驗的結(jié)果也相同。本品水解迅速。給予量10～80mg時血中氟比洛芬濃度與劑量呈線性相關(guān)。生物半衰期4.7～5.8小時，反復(fù)給予后的蓄積系數(shù)為1.1～1.3。血濃計算值與實驗值相等。人和猴同樣，本品主要通過腎排泄，單次給予后24小時，總劑量82％呈代謝物從尿中排出。反復(fù)給予后，排泄情況幾乎無變化。本品給予大鼠后，氟比洛芬光學(xué)異構(gòu)體在血漿中分離，測定結(jié)果S( )體比R(-)體消失慢，其差別已知是由于代謝速度的不同所致。
應(yīng)用本品碳-14標(biāo)記化合物的研究表明，本品在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)與血漿蛋白接觸，存在于血液脂肪微粒中的大部分本品，從脂肪微粒移向血中，經(jīng)酯酶作用轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕畏嚷宸�。另一方面，本品在脂肪微粒比其在血中消失快，消失半衰期約12分鐘。

適應(yīng)癥：

主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
適用于緩解術(shù)后及各種癌癥疼痛。

用法用量：

靜脈緩慢注射，1次50～100mg。

不良反應(yīng)：

個別病例消化不良,皮疹,胃腸潰瘍,胃腸出血,轉(zhuǎn)氨酶升高.可有腎乳頭壞死。
臨床試驗的不良反應(yīng)，病例數(shù)1089例，發(fā)生不良反應(yīng)32例38次(2.9％)。主要有嘔氣、嘔吐、腹瀉等消化器癥狀和熱感、睡意、惡寒等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。臨床檢查值異常，主要為GPT(1.1％)、GOT(1.0％)和ALP輕度上升。有時出現(xiàn)血壓上升、心跳。此外罕見頭痛、倦怠感、瘙癢和發(fā)疹、注射部位疼痛及皮下出血。
發(fā)生不良反應(yīng)時的處理：①在給藥過程中，要密切觀察，出現(xiàn)胸內(nèi)苦悶、悲寒、冷汗、呼吸困難、四肢麻木感、血壓降低等時，應(yīng)停止給藥，并進行適當(dāng)處理；②偶爾有急性腎功能不全等嚴重情況，故應(yīng)定期檢查，仔細觀察，發(fā)現(xiàn)異常，即中止給藥，并進行適當(dāng)處理。

相互作用：

它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低，但有加強香豆素類的抗凝(華法令)作用。類似化合物(芬布芬等)和喹諾酮類合用，有罕見驚厥的報告。

注意事項：

特別要注意老年人及兒童副作用的發(fā)生，對他們給藥要慎重，限于使用必需的最小量。
下述患者禁用：①消化性潰瘍癥患者；②嚴重血象異�；颊�；②嚴重肝、腎功能障礙患者；④嚴重心機能不全患者；⑤對本品成分過敏患者；⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥誘發(fā)的哮喘)病史者。
下列患者慎用：①有消化性潰瘍病史者；②血象異常者；③肝、腎功能障礙者；④心機能障礙患者；⑤有過敏癥病史者；⑥支氣管哮喘患者；⑦老年人。
由于妊娠期和哺乳期的用藥安全性尚未確立，因此孕婦及可能妊娠或哺乳中的婦女，只有在判定治療的益處大于危險性的情況下才可給予。(在大鼠妊娠末期用藥的實驗中，發(fā)現(xiàn)分娩延遲及胎仔動脈導(dǎo)管收縮)。

療效評價：

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