| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\氨基糖苷類 |
| 英文名 | Gentamicin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品硫酸鹽為白色或類白色粉末，無(wú)臭，有吸濕性。易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、乙醚和氯仿。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治療需氧革蘭陰性桿菌，包括部分腸桿菌、銅綠假單胞菌引起的下呼吸道感染、腹內(nèi)感染、軟組織感染、傷口感染、復(fù)雜尿路感染、腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、輕度結(jié)膜炎、角膜炎等。在治療腦膜炎時(shí)，除注射用藥外常加用鞘內(nèi)給藥或腦室內(nèi)注射。本品常與青霉素G（或氨芐青霉素)合用治療腸球菌、草綠色鏈球菌引起的感染。對(duì)于革蘭陽(yáng)性菌金黃色葡萄球菌，本品雖有一定的體外抗菌作用，但不作為治療金黃色葡萄球菌感染的常規(guī)用藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為氨基糖苷類抗生素，對(duì)需氧的革蘭陰性桿菌及革蘭陽(yáng)性菌中的金黃色葡萄球菌有效。在革蘭陰性桿菌中，大腸桿菌、克雷伯菌屬等腸桿菌科以及沙雷菌屬、變形桿菌、摩根桿菌、橡櫞酸菌屬對(duì)本品敏感，沙門(mén)菌屬及志賀菌屬在體外具抗菌活性；本品對(duì)不動(dòng)桿菌屬和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性桿菌亦具有抗菌作用。在革蘭陽(yáng)性菌中，本品僅對(duì)葡萄球菌有效，鏈球菌對(duì)本品耐藥。本品屬靜止期殺菌藥，進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)部發(fā)揮抗菌作用，機(jī)制為作用于細(xì)菌體內(nèi)的30s和50s核糖體亞單位，影響肽鏈的延長(zhǎng)，造成遺傳密碼錯(cuò)讀，合成異常蛋白質(zhì)。異常蛋白質(zhì)結(jié)合進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞膜，導(dǎo)致細(xì)胞膜滲漏，細(xì)菌死亡。該過(guò)程在缺氧的條件下受到抑制，故對(duì)厭氧菌無(wú)效。本品具有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)（PAE)，臨床使用時(shí)需引起重視。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 與其它氨基糖苷類抗生素相同，本品在小腸的pH環(huán)境下以高極性的高價(jià)離子形式存在，水溶性大，脂溶性極小，故在胃腸道吸收不好，口服給藥后，不能達(dá)到治療的血藥濃度，但腎功能損害的患者多次口服給藥后，血藥濃度會(huì)逐漸升高至中毒水平。在多數(shù)感染的治療中，本品用于肌內(nèi)注射或靜脈給藥。肌注后，約100%被吸收，約60分鐘左右血藥濃度達(dá)峰值，靜脈給藥同等劑量后30分鐘達(dá)峰，濃度與肌內(nèi)注射相似，約為1.5mg/kg。本品肌注或靜脈給藥20mg，正常眼房水中低于有效治療濃度，炎癥眼房水濃度升高，可達(dá)有效治療濃度。2%溶液給炎癥眼點(diǎn)眼，每15分鐘1次，共4次，30分鐘時(shí)房水濃度9.5μg/ml，1小時(shí)32μg/ml。本品與血清蛋白極少結(jié)合，在絕大多數(shù)組織和體液中的濃度均比相應(yīng)的血清濃度低，但在腎臟和尿中的濃度卻高于血中。本品不易通過(guò)血腦屏障，即使腦膜有炎癥，也不能達(dá)有效濃度。本品絕大部分經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄，藥物不被代謝滅活，24小時(shí)內(nèi)約90%以上的藥物以原形經(jīng)尿排出體外。腎功能正常的成人和6個(gè)月以上的嬰兒給予本品后的消除t1/2為2-3小時(shí)，但一周以下嬰兒，特別是早產(chǎn)或體重過(guò)輕的嬰兒，t1/2可達(dá)8-11小時(shí)，肥胖病人半衰期縮短。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：20mg（2萬(wàn)U)，40mg（4萬(wàn)U)。注射劑：1ml：20mg（2萬(wàn)U)，1ml：40mg（4萬(wàn)U)，2ml：80mg（8萬(wàn)U)。 |
| 用法用量 | 1．成人 口服：1次80-160mg（8萬(wàn)-16萬(wàn)U)，1天3-4次。肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，1次80mg（8萬(wàn)U)，1日2-3次，間隔8小時(shí)。 2．小兒 口服：每日每公斤體重10-15mg（1萬(wàn)-1.5萬(wàn)U)，分3-4次服。注射給藥，每公斤體重每日3-5mg（3000-5000單位)，分2-3次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．有報(bào)道本品全身應(yīng)用合并鞘內(nèi)注射時(shí)引起腿部抽搐、皮疹、全身痙攣等。 2．耳毒性 本品會(huì)影響聽(tīng)覺(jué)和平衡功能，對(duì)前庭的影響較大，對(duì)耳蝸的損害較小，臨床應(yīng)用后會(huì)出現(xiàn)耳鳴、耳部飽滿感、聽(tīng)力喪失、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等不可逆的耳毒性反應(yīng)。本品引起的耳毒性與藥物的血清濃度相關(guān)，多在長(zhǎng)期（大于10天)或重復(fù)用藥后發(fā)生，故條件許可應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。耳內(nèi)局部用藥也會(huì)引起前庭功能損害和聽(tīng)力減退，故本品不宜作耳部滴用。 3．腎毒性 常用量腎臟并無(wú)明顯影響，僅少數(shù)病人會(huì)出現(xiàn)管型尿、蛋白尿、甚至血尿素氮增高，發(fā)生率約為2%-10%，腎毒性與劑量、病人的耐受性相關(guān)。非少尿型腎毒性較常見(jiàn)。表現(xiàn)為多尿、蛋白尿等，大多可逆；嚴(yán)重的腎毒性會(huì)出現(xiàn)少尿和急性腎功能衰竭，較少見(jiàn)。 4．神經(jīng)肌肉阻滯作用 偶可引起呼吸抑制。 5．過(guò)敏反應(yīng) 少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮膚瘙癢、皮疹等。 6．滴眼液滴眼有輕度刺激。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．交叉過(guò)敏 對(duì)其它氨基糖苷類抗生素過(guò)敏的患者亦可能對(duì)本品過(guò)敏。有本品過(guò)敏史的患者禁用。 2．妊娠、失水、重癥肌無(wú)力、帕金森病、腎功能損害者慎用。 3．血藥濃度監(jiān)測(cè) 本品的有效治療濃度范圍為4-10μg/ml，應(yīng)避免高峰血藥濃度在12μg/ml以上和谷濃度超過(guò)2μg/ml。由于治療窗范圍窄，故有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，以調(diào)整給藥方案，特別是用于腎衰、嬰幼兒、老年人、嚴(yán)重失水的病人時(shí)，血藥濃度監(jiān)測(cè)更為必要，不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量，見(jiàn)表1-10。 4．患者應(yīng)給予充分的水分以減少腎小管損害。 5．本品與兩性霉素B、頭孢噻吩合用會(huì)加重腎毒性，若需合用，須密切監(jiān)測(cè)腎功能。 6．茶苯海明會(huì)掩蓋本品的耳毒性，使出現(xiàn)的耳毒性不可逆轉(zhuǎn)，依他尼酸可增加本品的耳毒性，應(yīng)避免合用。 不同肌酐水平不同給藥間隔用藥量占標(biāo)準(zhǔn)給藥量的百分比： 肌酐（ml/min)90，t1/2（h)3.1，給藥間隔8h 84%；肌酐（ml/min)80，t1/2（h)3.4，給藥間隔8h 80%，給藥間隔12h 91%；肌酐（ml/min)70， t1/2（h)3.9，給藥間隔8h 76%，給藥間隔12h 88%；肌酐（ml/min)60， t1/2（h)4.5，給藥間隔8h 71%，給藥間隔12h 84%； 肌酐（ml/min)50， t1/2（h)5.3，給藥間隔8h 65%，給藥間隔12h 79%；肌酐（ml/min)40， t1/2（h)6.5，給藥間隔8h 57%，給藥間隔12h 72%，給藥間隔24h 92%；肌酐（ml/min)30 ，t1/2（h)8.4，給藥間隔8h 48%，給藥間隔12h 63%，給藥間隔24h 86%；肌酐（ml/min)25 ，t1/2（h)9.9，給藥間隔8h 57%，給藥間隔12h 81%；肌酐（ml/min)20， t1/2（h)11.9，給藥間隔8h 50%，給藥間隔12h 75%；肌酐（ml/min)17， t1/2（h)13.6，給藥間隔8h 46%，給藥間隔12h 70%；肌酐（ml/min)15， t1/2（h)15.1，給藥間隔8h 67%；肌酐（ml/min)10， t1/2（h)20.4，給藥間隔8h 56%；肌酐（ml/min)5 ，t1/2（h)31.5，給藥間隔8h 41%；肌酐（ml/min)0 ，t1/2（h)69.3，給藥間隔8h 21%。 7．β-內(nèi)酰胺類抗生素與本品聯(lián)用有協(xié)同作用，但混合注射有可能會(huì)使本品活性降低。 8．本品的靜脈滴注速度務(wù)必緩慢，絕不能用于體腔注射，以免引起神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯，導(dǎo)致呼吸停止。對(duì)于重癥肌無(wú)力或應(yīng)用箭毒類藥物的患者，更應(yīng)引起重視，一旦發(fā)生上述合并癥，應(yīng)立即使用新斯的明或靜脈注射鈣劑。 9．長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。 |
| 貯藏 | 密封，在干燥、涼暗處保存。 |
| 備注 |
