中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥
|
英文名 |
Mitoxantrone
|
漢語(yǔ)拼音 |
|
別名 |
二羥蒽二酮,絲裂蒽醌,Mitozantrone,MXT
|
藥物組成 |
|
性狀 |
常用鹽酸鹽,為藍(lán)黑色結(jié)晶,無(wú)臭,易吸濕,易溶于水,水溶液呈深藍(lán)色。微溶于乙醇。熔點(diǎn):203-205℃。
|
功效 |
|
主治 |
治療急性白血病、惡性淋巴瘤、乳腺癌有明顯療效。尤其對(duì)耐藥復(fù)發(fā)或難治性急性非淋巴細(xì)胞白血病和惡性淋巴瘤常作為二線藥物;對(duì)卵巢癌、膀胱癌等也有效。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品是人工合成的結(jié)構(gòu)與阿霉素相近的蒽醌類抗癌藥,抗瘤譜廣,毒性小,抗腫瘤活性略高于阿霉素。明顯高于環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、長(zhǎng)春新堿和阿糖胞苷。作用機(jī)制尚不清楚,可能為嵌入DNA,引起DNA鏈間或和鏈內(nèi)交叉連結(jié),導(dǎo)致DNA單鏈及雙鏈斷裂。對(duì)RNA聚合酶也有抑制作用。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物,但主要作用于S后期。
|
體內(nèi)過(guò)程 |
本品靜注吸收后,廣泛分布到各組織中,然后緩慢釋放,肝中濃度最高,依次為脊髓、心、肺、肝、腎、甲狀腺等。易透過(guò)血腦屏障,主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要由糞便排出。6%-11%經(jīng)腎臟排出(其中65%為原形)。血漿t1/2為40-120小時(shí)。
|
劑型 |
注射劑
|
規(guī)格 |
注射劑:5mg。
|
用法用量 |
靜滴:?jiǎn)嗡巹┝?2-14mg/(m2·次),聯(lián)合用藥8-10mg/(m2·次),用生理鹽水或5%葡萄糖液150ml稀釋后靜滴30分鐘,每3-4周用藥1次;或4mg/m2靜滴每日1次,連用3天,間隔3周為一周期,這一用法常用于白血病化療。
|
不良反應(yīng) |
1.骨髓抑制 劑量限制性毒性,白細(xì)胞減少常見(jiàn),最低值于用藥后7-14天,血小板減少較輕。
2.胃腸反應(yīng) 常出現(xiàn)輕度食欲減低、惡心、嘔吐,偶見(jiàn)腹瀉。
3.心臟毒性 低于阿霉素,可有心悸,期外收縮及心電圖異常,心力衰竭罕見(jiàn),主要發(fā)生于既往用過(guò)阿霉素的患者。本藥引起心臟毒性是可逆的。
4.其他 心臟毒性發(fā)生率3%?捎懈巍⒛I功能異常,脫發(fā)、皮疹、口腔炎、靜脈炎,偶有發(fā)熱、呼吸困難等。
|
注意事項(xiàng) |
1.用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血象、心電圖及肝腎功能。
2.既往曾接受蒽環(huán)類藥物、胸部放療或有心臟病的患者應(yīng)減少藥量,總累積量不應(yīng)超過(guò)100mg/m2。無(wú)上述情況的患者累積量不應(yīng)超過(guò)160mg/m2。
3.本品不宜與其他藥混合使用。
4.藥液勿漏出血管外。
5.本品過(guò)敏者禁用。
|
貯藏 |
室溫,避光,密閉保存。
|
備注 |
|