| 公開(公告)號 | CN1938029A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010701.2 |
| 申請日期 | 2005.02.04 |
| 專利名稱 | 具有趨化因子抑制作用的哌嗪衍生物及其在治療多發(fā)性骨髓瘤中的應用 |
| 主分類號 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.6 US 60/542,809 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司;匹茲堡大學高等教育協會 |
| 發(fā)明(設計)人 | 崔先鎮(zhèn);理查德·赫魯克;G.·戴維·魯德曼 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-04 PCT/US2005/003580 |
| 進入國家日期 | 2006.09.30 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種治療多發(fā)性骨髓瘤的方法，其包括對有此需要的患者給藥有效量的至少一種通式Ia、Ib、Ic或Id的化合物、其對映異構體、非對映異構體或者藥物學可接受的鹽： 其中： R1a是一個或多個獨立地選自以下組中的取代基：氧基、鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳基烯基、甲�；�、甲酰基烷基、羥基烷基、羥基烯基、羥基炔基、(羥基)芳烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、巰基烷基、氰基烷基、鹵代烷基羰基氨基烷基、(烷氧基)芳烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫基烷基、烷基亞磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羥基烷基硫基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、單芳基氨基烷基、單芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、疊氮烷基、脲基烷基、單烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、(烷氧基羰基烷基)脲基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、芳氧基烷基羰基氧基烷基、烷氧基烷基羰基氧基烷基、芳烷氧基烷基羰基氧基烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳烷基羰基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、單芳基氨基羰基、單芳烷基氨基羰基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基、單烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、單芳基氨基羰基烷基、單芳烷基氨基羰基烷基、芳基磺�；�、雜環(huán)基以及雜環(huán)基烷基； R2是一個或多個獨立地選自以下組中的取代基：氫、羥基、羥基磺�；�、鹵素、烷基、巰基、巰基烷基、烷基硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基硫基烷基、烷基亞磺�；榛⑼榛酋；榛�、烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲�；⒓柞；榛�、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳基烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、羥基烷基硫基烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、單芳基氨基、單芳烷基氨基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、單芳基氨基烷基、單芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、烷氧基羰基氨基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基、烷氧基羰基氨基烷基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基、芳烷基羰基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基羰基氧基烷基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、單芳基氨基羰基、單芳烷基氨基羰基、氨基羰基烷基、單烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、單芳基氨基羰基烷基、單芳烷基氨基羰基烷基、脒基、胍基、脲基、單烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、單烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、雜環(huán)基以及雜環(huán)基烷基； R3為被一個或多個獨立地選自以下組中的取代基所取代的碳環(huán)系統(tǒng)：氫、羥基、羥基磺�；Ⅺu素、烷基、巰基、巰基烷基、烷基硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、芳基磺�；�、烷基硫基烷基、烷基亞磺酰基烷基、烷基磺�；榛�、烷氧基、羥基烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、氨基烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳基烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、(單烷基氨基)芳烷基、(羥基烷基)硫代烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、單芳基氨基、單芳烷基氨基、氨基烷基氨基、雜環(huán)基氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烯基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、鹵代烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、烷氧基羰基烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基、烷基磺�；被被榛�、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、單芳基氨基烷基、單芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、烷氧基羰基烷基羰基氨基烷基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基烷基、烷基磺�；被榛�(烷基磺�；�)(烷基)氨基烷基、芳基磺�；被榛�(芳基磺�；�)(烷基)氨基烷基、雜環(huán)基氨基烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、(羥基烷氧基)羰基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基羰基氧基烷基、二烷基氨基羰基氧基烷基、烷基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、氨基羰基、單烷基氨基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10和Y如本文所定義的通式Ia、Ib、Ic及Id的哌嗪衍生物及其在治療多發(fā)性骨髓瘤中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077372 英 |
