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含有環(huán)糊精紫杉醇包合物的藥物組合物及其制備方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 南京師范大學;南京巨環(huán)醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司/任勇;高劍鋒;余書勤;吳玲
公開(公告)號 CN1931368A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN200610041530.6  
申請日期 2006.09.12  
專利名稱 含有環(huán)糊精紫杉醇包合物的藥物組合物及其制備方法  
主分類號 A61K47/40(2006.01)I  
分類號 A61K47/40(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 南京師范大學;南京巨環(huán)醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設計)人 任 勇;高劍鋒;余書勤;吳 玲  
地址 210097江蘇省南京市寧海路122號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 南京知識律師事務所  
代理人 栗仲平  
國省代碼 江蘇;32  
主權項 一種含有環(huán)糊精/紫杉醇包合物的藥物組合物,由紫杉醇、環(huán)糊精與藥用輔料組成,其中紫杉醇與環(huán)糊精的質量比為1∶10~150,所述的環(huán)糊精是:羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精與羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精任意比例的混合物;環(huán)糊精包合紫杉醇的穩(wěn)定常數Ka=5396M-1~14121M-1。  
摘要 含有環(huán)糊精/紫杉醇包合物的藥物組合物,由紫杉醇、環(huán)糊精與藥用輔料組成,其中紫杉醇與環(huán)糊精的質量比為1∶10~150,所述的環(huán)糊精是:羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精與羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精任意比例的混合物;環(huán)糊精包合紫杉醇的穩(wěn)定常數Ka=5396M-1~14121M-1。其制備方法:在環(huán)糊精溶液中滴加紫杉醇的乙醇溶液,體系溶解后以0.2~0.4μm微孔濾膜過濾,濾液減壓除乙醇,減壓除水,干燥,得到固體包合物,或減壓除乙醇后得到液體包合物,其中乙醇含量小于2%。本發(fā)明顯著提高了紫杉醇溶解度和穩(wěn)定度,且毒副作用小,藥物活性與用藥安全性好。  
國際公布  
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