尺寸均一的包埋親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1304055C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200310100214.8
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申請(qǐng)日期
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2003.10.10
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專利名稱
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尺寸均一的包埋親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法
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主分類號(hào)
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A61K47/30(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K47/30(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院過程工程研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬光輝;蘇志國;劉 榮
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地址
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100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一種親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法，其特征在于：將含有親水性藥物的內(nèi)水相W1與溶解有聚合物材料和油溶性乳化劑的油相O混合，用均相乳化器或超聲破碎儀制備成油包水型初乳液后，將該初乳液用壓力通過微孔膜壓入外水相W2，通過溶劑揮發(fā)法或溶劑萃取法去除油相中的有機(jī)溶劑后離心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體，其中，油相中的有機(jī)溶劑在水中的溶解度小于2wt％。
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摘要
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本發(fā)明針對(duì)蛋白質(zhì)、多肽等親水性藥物，提供尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體，用于藥物的緩控釋釋放，達(dá)到延長治療時(shí)間、增強(qiáng)治療效果的目的。其特征是將含有親水性藥物內(nèi)水相(W1)與含聚合物的油相(O)混合，用均質(zhì)乳化器或超聲乳化器制備成W1/O型(油包水型)初乳后，將該W1/O型初乳用壓力通過微孔膜壓入外水相(W2)，通過溶劑揮發(fā)法或溶劑萃取法去除有機(jī)溶劑后離心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體。通過條件優(yōu)化，載體的直徑分布系數(shù)控制在15％以內(nèi)，直徑可在1—100微米內(nèi)自由控制，藥物包埋率達(dá)到90％以上，載體內(nèi)的蛋白質(zhì)或多肽藥物保持較高的活性。該技術(shù)解決了以往采用機(jī)械攪拌乳化法制備的親水性藥物載體粒徑不均一、包埋率低的問題，有望解決蛋白質(zhì)或多肽藥物單獨(dú)用藥時(shí)易被降解、容易失活、吸收率低等難題。同時(shí)，載體以固體粉末狀形式存在，有利于其運(yùn)輸和保藏，通過對(duì)載體粒徑的控制，可實(shí)現(xiàn)其在口服、注射、透皮等多種給藥途徑的應(yīng)用。
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國際公布
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