| 公開(公告)號(hào) | CN1927813A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510029524.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.08 |
| 專利名稱 | 左旋沙丁胺醇鹽酸鹽的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07C215/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C215/60(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 袁哲東;劉相奎;潘紅娟;王 強(qiáng) |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種左旋沙丁胺醇鹽酸鹽的合成方法，其特征在于，包括如下步驟： (1)惰性氣氛中，將消旋沙丁胺醇溶解與丙酮，加入三氟化硼乙醚脫水反應(yīng)，得到化合物(I)； 反應(yīng)時(shí)間為1～2小時(shí)，反應(yīng)溫度為-10～10℃，反應(yīng)通式如下： (2)化合物(I)在溶劑中與光學(xué)純的有機(jī)酸A反應(yīng)拆分，得到化合物(II)，反應(yīng)時(shí)間為2～3小時(shí)，反應(yīng)溫度為0～100℃，反應(yīng)通式如下： 所說的溶劑為C1～C4的脂肪醇與水的混合溶液，如甲醇、乙醇、異丙醇，異丁醇或其和水的混合物； (3)在化合物(II)中加入堿，水解，得到化合物(III)， 反應(yīng)時(shí)間為1.0～2.0小時(shí)，反應(yīng)溫度為0～50℃，所說的堿選自碳酸鈉，氫氧化鈉，碳酸鉀，碳酸銫，碳酸鉀，碳酸銣等；反應(yīng)通式如下： (4)將HCl加入化合物(III)與溶劑的混合物，脫保護(hù)成鹽，然后精制得到左旋沙丁胺醇鹽酸鹽； 反應(yīng)溫度為0～60℃，反應(yīng)時(shí)間為6～10小時(shí)，反應(yīng)的pH為0.5～5； 反應(yīng)通式如下： |
| 摘要 | 一種左旋沙丁胺醇鹽酸鹽的制備方法，其特征是以消旋沙丁胺醇為原料，在丙酮中脫水反應(yīng)得到I，I用光學(xué)純的有機(jī)酸A拆分，溶劑為和水混溶的脂肪醇，得到II。II在堿作用下游離得到III，III在HCl溶液作用下脫保護(hù)成鹽，精制后得到左旋沙丁胺醇鹽酸鹽。本發(fā)明的方法，原料價(jià)廉易得，操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)周期短，不需要特殊的設(shè)備，三廢較少，成品穩(wěn)定，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
