| 公開(公告)號 | CN1922171A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580005603.X |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/10(20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.26 JP 52040/2004;2004.11.5 JP 322858/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | ASKA制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 佐藤通隆;松井照明;朝烏章;林博之;荒木誠一;玉置賢;高橋伸行;山內(nèi)志真;山本淑子;山本則夫;C·小川 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/JP2005/003691 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳 娟 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)所示嘧啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 式中， A環(huán)表示碳環(huán)基或雜環(huán)基； X1表示氫原子、氨基、低級烷基氨基、二低級烷基氨基、低級亞烷基氨基、低級烷基、苯基低級烷基或者取代或未取代的苯基； X2表示氫原子或低級烷基； Y表示直接鍵合或者硫原子或氮原子； n為0或1-4的整數(shù)； Ar表示未取代或者被選自鹵素原子、低級烷基、羥基、低級烷氧基和苯基的取代基取代的下式的基團(tuán)： 其中，Z表示碳原子、氧原子或硫原子，B表示可與上式基團(tuán)的剩余部分一起形成稠合環(huán)的形成單環(huán)或多環(huán)式含氮雜環(huán)基所必要的其余部分，虛線表示其處可以存在鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其鹽，該嘧啶衍生物兼有5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用的兩種作用，對IBS等疾病的治療、處置等有效。本發(fā)明還提供IBS的治療方法，其特征在于：通過給予對5-HT1A具有激活作用的5-HT3拮抗劑，或者同時、依次或間隔給予5-HT1A激活劑和5-HT3拮抗劑，使5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用在機(jī)體內(nèi)同時協(xié)同作用。所述式(I)中，A環(huán)表示碳環(huán)基或雜環(huán)基；X1表示氫原子、低級烷基、氨基等；X2表示氫原子或低級烷基；Y表示直接鍵合或者硫原子或氮原子；n為0-4的整數(shù)；Ar為下式的基團(tuán)。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082887 日 |
