| 公開(公告)號(hào) | CN1298715C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806561.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.11 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3拮抗劑的非咪唑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.13 US 60/275,417 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·B·羅森布魯姆;Q·曾;M·W·穆塔希;R·G·阿斯拉尼安;P·C·廷;N·-Y·史;D·M·索洛蒙;J·曹;H·A·瓦卡羅;K·D·麥科米克;J·J·巴爾德溫;G·李 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-03-11 PCT/US2002/007106 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;徐雁漪 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物：或其藥物可接受的鹽或溶劑合物，其中： (A)R1選自： (1)芳基，其選自苯基和萘基； (2)雜芳基，其選自呋喃基，噻吩基，喹啉基和吲哚基； (3)C3-C7環(huán)烷基； (4)苯基C1-C6烷基； (5)選自以下的基團(tuán)： 所述芳基、雜芳基、和苯基C1-C6烷基的苯基部分未被取代或被1至3個(gè)分別選自下列的取代基取代： (1)鹵原子； (2)羥基； (3)C1-C6烷氧基； (4)-O-苯基； (5)-SR22； (6)-CF3； (7)-NR4R5； (8)苯基； (9)NO2； (10)-CO2R4； (11)-CON(R4)2，其中各個(gè)R4相同或不同； (12)-CN； (13)-CH2OH； (14)C1-C6烷基； (15)被1至3個(gè)-NO2取代的苯基；或 (16)-O-(C1-C6)-烷基苯基，其中該苯基未被取代或被1至3個(gè)獨(dú)立選擇的鹵原子取代； (B)X是-CH2-； (C)Y是-C(O)-； (D)M1是N和M2是C； (E)Z是C1-C6烷基，-SO2-，-C(O)-或-C(O)NR4-； (F)R2選自： (1)吡啶基或吡啶基N-氧化物； (2)二唑基、三唑基或四唑基； (3)C1-C6烷基； (4)被1至3個(gè)C1-C6烷氧基取代的苯基，或被1至3個(gè)-NHC(O)CH3取代的苯基； (5)被1至3個(gè)選自鹵素原子和-NR4R5的取代基取代的吡啶基； (G)R3是苯基； (H)R4選自： (1)氫； (2)C1-C6烷基；或 (3)芐基； (I)R5選自：氫，C1-C6烷基和-C(O)R20； (J)R12選自C1-C6烷基； (K)R13選自C1-C6烷基或羥基，但當(dāng)R13為羥基時(shí)，R13不能鍵連在與氮相鄰的碳上； (L)R20是C1-C6烷基； (M)R22選自C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基未被取代或被1至3個(gè)分別選自鹵原子的基團(tuán)取代； (N)a為0或2； (O)b為0或1； (P)n為2； (Q)p為2；以及 (R)r為1。 |
| 摘要 | 揭示新穎式(I)化合物。也揭示一種包含式I化合物的藥物組合物。也揭示使用式I化合物治療多種疾病或病情的方法，例如過(guò)敏、過(guò)敏誘發(fā)呼吸道反應(yīng)、及充血(例如鼻充血)。也揭示使用式I化合物組合H1受體拮抗劑治療多種疾病或病情的方法，例如過(guò)敏、過(guò)敏誘發(fā)呼吸道反應(yīng)、及充血(例如鼻充血)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-09-19 WO2002/072570 英 |
