| 公開(公告)號 | CN1812984A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018295.X |
| 申請日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 作為5-羥色胺重攝取抑制劑的苯并呋喃基-哌嗪基喹啉和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.2 US 60/467,368;2004.4.29 US 10/835,185 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·M·文卡特桑;O·多斯桑托斯;M·阿塞林;G·T·格羅蘇;D·A·埃拉德;R·E·梅肖;K·米格赫 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-30 PCT/US2004/013350 |
| 進入國家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式I化合物或其前體藥物、立體異構體、N-氧化物或藥物可接受的鹽， 其中： X為O或S； R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7獨立地為氫、鹵素、氰基、-N(R9)(R9)、羥基、C(＝O)OR10、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、雜芳氧基、全氟代烷基、(R9)(R9)N-烷氧基、(R9)(R9)N-烷氧基芳基、q為0-2的S(O)q-烷基、q為0-2的S(O)q-芳基、CONR11R12、胍基、環(huán)狀胍基、烷基芳基、芳基烷基、烷基雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、芳基烯基、-SO2NR11R12、芳氧基芳基、芳基烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳氧基雜芳基、雜芳氧基芳基、烷基芳氧基芳基、烷基芳氧基雜芳基、雜芳氧基烷基，或者相鄰碳原子上任何兩個所述R1、R2、R3、R4、R5、R6或R7一起形成亞烷基二氧基； R8為選自以下的接頭：任選被一個或兩個R13取代的環(huán)烷基、烷基和下式部分： 其中Z為N或CH； t為1-3的整數(shù)；和 u為0-3的整數(shù)； R9為氫、烷基、芳基、雜芳基、芳氧基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、其雙鍵不在直接連接N的碳原子上的烯基、其三鍵不在直接連接N的碳原子上的炔基、全氟代烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2芳基、-S(O)2雜芳基、-(C＝O)雜芳基、-(C＝O)芳基、-(C＝O)(C1-C6)烷基、-(C＝O)環(huán)烷基、-(C＝O)雜環(huán)、烷基-雜環(huán)、芳基烯基、-CONR11R12、-SO2NR11R12、芳基烷氧基烷基、芳基烷基烷氧基、雜芳基烷基烷氧基、芳氧基烷基、雜芳氧基烷基、芳氧基芳基、芳氧基雜芳基、烷基芳氧基芳基、烷基芳氧基雜芳基、烷基芳氧基烷基胺、烷氧基羰基、芳氧基羰基或雜芳氧基羰基； R10為氫、烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或烷基雜芳基； R11和R12獨立地為氫、烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或烷基雜芳基；和 每個R13都為氫、烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、烷基雜芳基或-N(R9)(R9)。 |
| 摘要 | 公開了苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的組合物。也公開了將苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的組合物用于治療和/或預防5-羥色胺相關疾病例如抑郁癥和焦慮癥的方法。另外，還公開了制備苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099191 英 |
