| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1758910A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480006570.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.10 |
| 專利名稱 | 異喹啉衍生物治療癌癥和MAP激酶相關(guān)疾病的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4725(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.11 US 60/453,624 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·B·巴特;G·博爾德;S·金;T·M·拉姆齊;M·L·薩比奧 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-10 PCT/EP2004/002460 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療患有MAP激酶信號(hào)傳導(dǎo)途徑信號(hào)過(guò)強(qiáng)所表征疾病的病人的方法，所述方法包括對(duì)病人施用有效抑制RAF激酶的量的式(I)化合物或其N-氧化物或可藥用鹽， 其中 r是0-2； n是0-2； m是0-4； A、B、D、E和T相互獨(dú)立的為N或者CH，附加條件是A、B、D、E和T中至少一個(gè)但最多三個(gè)為N； G是低級(jí)亞烷基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、-S02-、氧雜(-O-)、硫雜(-S-)或者-NR-，或者是被酰氧基、氧、鹵素或者羥基取代的低級(jí)亞烷基； Q是低級(jí)烷基，特別是甲基； R是H或者低級(jí)烷基； X是Y、-N(R)-、氧雜或硫代；優(yōu)選為-NH-； Y是H、非取代或者取代的低級(jí)烷基、芳香基、雜芳香基或者非取代或取代環(huán)烷基；和 Z是氨基、單取代或者二取代氨基、鹵素、烷基、取代烷基、羥基、醚化或酯化羥基、硝基、氰基、羧基、酯化羧基、烷酰基、氨基甲�；�、N-單或N，N-二取代氨基甲�；㈦呋�、胍基、巰基、磺基、笨硫基、苯低級(jí)烷基硫基、烷基苯硫基、苯亞磺酰基、苯低級(jí)烷基亞磺�；⑼榛絹喕酋；�、苯磺�；�、苯低級(jí)烷基磺�；蛘咄榛交酋；⑶胰绻嬖诓恢挂粋�(gè)Z基(m≥2)，則取代基Z可以是相同的或者不同的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過(guò)對(duì)需要此種治療的病人施用式(I)化合物來(lái)治療由異常MAP激酶信號(hào)傳導(dǎo)途徑所表征的疾病，其中可變的取代基為本文所定義的取代基。本發(fā)明方法對(duì)于治療具有突變RAF激酶的癌癥(特別是黑素瘤)特別有用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-23 WO2004/080464 英 |
