| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1308320C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02816187.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的萘基苯并呋喃衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D307/79(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D307/79(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.20 US 60/299,702 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·M·埃洛克達(dá);G·R·麥克法蘭;S·C·邁爾;D·L·克蘭達(dá)爾 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-06-18 PCT/US2002/019231 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.02.18 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或者酯形式：其中：R和R1獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基、鹵基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基或者1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基；R2是氫；R3選自氫、C1-C6烷基、鹵基、C6-C14芳基或被1-5個(gè)獨(dú)立選自酰氧基、羥基、酰基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、氨基、由一個(gè)或兩個(gè)具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代的氨基、氨酰基、酰氨基、疊氮基、氰基、鹵基、硝基、具有1-6個(gè)碳原子的硫代烷氧基和三鹵代甲基的取代基取代的C6-C14芳基；R4為1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的分支烷基、C6-C14芳基、被1-5個(gè)獨(dú)立選自酰氧基、羥基、�；�、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、氨基、由一個(gè)或兩個(gè)具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代的氨基、氨�；�、酰氨基、疊氮基、氰基、鹵基、硝基、具有1-6個(gè)碳原子的硫代烷氧基和三鹵代甲基的取代基取代的C6-C14芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5或者-(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基，其中n為0-6的整數(shù)；R5為1-8個(gè)碳原子的烷基、1-8個(gè)碳原子的分支烷基、全氟烷基、C6-C14芳基、被1-5個(gè)獨(dú)立選自酰氧基、羥基、�；�1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、氨基、由一個(gè)或兩個(gè)具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代的氨基、氨�；Ⅴ０被�、疊氮基、氰基、鹵基、硝基、具有1-6個(gè)碳原子的硫代烷氧基和三鹵代甲基的取代基取代的C6-C14芳基、C3-C6環(huán)烷基或者-(CH2)m-C3-C6環(huán)烷基，其中m為0-6的整數(shù)；R6選自氫或(C1-C8)烷基-(C6-C14)芳基；n為0-6的整數(shù)；A為COOH或者四唑；其中�；�-(CO)-(CH2)0-5H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(1)的用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或者酯形式，其中R、R1、R2和R3為H、烷基、環(huán)烷基、-CH2-(環(huán)烷基)、烷�；Ⅺu素、羥基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、-NH(烷基)、-N(烷基)2、或者全氟烷氧基；R4為H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、鏈烯基、鏈烯基-芳基、芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5、-CH(SH)R5或者-G(S)R5；R5為H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、鏈烯基、鏈烯基-芳基；R6為H、烷基、環(huán)烷基、-CH2-環(huán)烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、雜芳基或者取代雜芳基；n為0-6的整數(shù)；A為COOH或者酸同效基團(tuán)；本發(fā)明還提供藥用組合物和使用這些化合物治療或者預(yù)防由纖維蛋白溶解作用失調(diào)引起的病癥如深靜脈血栓形成、冠狀動(dòng)脈心臟病、肺纖維化的方法，以及制備這類(lèi)化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-03 WO2003/000671 英 |
