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結(jié)合APP的銅結(jié)合位點(diǎn)和/或發(fā)揮抑制淀粉樣Aβ肽釋放作用的銅激動(dòng)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 遺傳學(xué)有限公司/康拉德·拜羅特伊;格爾德·穆特哈普;柯林·L·馬斯特斯
公開(公告)號(hào) CN1263465C  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00806732.5  
申請(qǐng)日期 2000.03.01  
專利名稱 結(jié)合APP的銅結(jié)合位點(diǎn)和/或發(fā)揮抑制淀粉樣Aβ肽釋放作用的銅激動(dòng)劑  
主分類號(hào) A61K33/30(2006.01)I  
分類號(hào) A61K33/30(2006.01)I;A61K33/34(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.3.3 DE 19909357.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 遺傳學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 康拉德·拜羅特伊;格爾德·穆特哈普;柯林·L·馬斯特斯  
地址 瑞士施利倫  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-03-01 PCT/DE2000/000693  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.10.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種鑒別作為銅激動(dòng)劑的化合物的方法,所述作為銅激動(dòng)劑的化合物結(jié)合APP的銅結(jié)合位點(diǎn)并發(fā)揮抑制淀粉樣Aβ肽釋放的作用,該方法特征在于以下步驟:(a)將APP或其攜帶銅結(jié)合位點(diǎn)的片段,與各種濃度的潛在具有上述作用的化合物接觸,(b)檢測(cè)在表達(dá)淀粉樣Aβ肽的哺乳動(dòng)物中Aβ蛋白的減少,或者(a)將APP或其攜帶銅結(jié)合位點(diǎn)的片段,與溶解的或固定化的有機(jī)化合物的集合接觸,(b)當(dāng)使用溶解的有機(jī)化合物的集合時(shí),用特異于APP或其片段的抗體從溶液中免疫沉淀競(jìng)爭(zhēng)性或非競(jìng)爭(zhēng)性銅結(jié)合位點(diǎn)/配體復(fù)合物;或者當(dāng)使用固定化的有機(jī)化合物的集合時(shí),通過(guò)加入銅鹽從銅結(jié)合位點(diǎn)/配體復(fù)合物中釋放配體,(c)鑒別配體,及(d)選擇在與APP的銅結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合之后,發(fā)揮抑制淀粉樣Aβ肽釋放的作用的配體。  
摘要 本發(fā)明涉及結(jié)合APP的銅結(jié)合位點(diǎn)和/或發(fā)揮抑制參與阿耳茨海默氏病發(fā)生的淀粉樣Aβ肽的釋放的作用的銅激動(dòng)劑。本發(fā)明還涉及含有所述銅激動(dòng)劑的藥物,或所述銅激動(dòng)劑在制備預(yù)防和/或治療阿耳茨海默氏病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及鑒別具有本發(fā)明所需作用的銅激動(dòng)劑的方法。  
國(guó)際公布 2000-09-08 WO2000/051632 德  
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