| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1244565C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806032.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.05 |
| 專利名稱 | 對(duì)于制備二芳基甲基哌嗪衍生物的新不對(duì)稱方法和新不對(duì)稱二芳基甲胺中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D241/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07C237/32(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.7 SE 0100764-0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·布朗;N·普羅貝克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-03-05 PCT/SE2002/000376 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于制備通式(I)化合物的方法，其中R1是C1-C6烷基，R2是和Ar是選自下述的任一基團(tuán)：苯基、噻吩基和呋喃基，該方法包括步驟：A)通式(II)的對(duì)映體純化合物其中R1和R2定義如上，與式(III)N，N-二(2-氯乙基)-2-硝基苯磺酰胺在堿存在下發(fā)生反應(yīng)，得到通式(IV)化合物其中R1和R2定義如上；B)通過(guò)使通式(IV)化合物與苯硫酚發(fā)生反應(yīng)而裂開(kāi)通式(IV)化合物的2-硝基苯磺�；�，得到通式(V)化合物其中R1和R2定義如上；和C)烷基化通式(V)的化合物，使用：i)通式Ar-CH2-X化合物和適合的堿，其中Ar定義如上，X是鹵素；或ii)通式Ar-CHO化合物和適合的還原劑，其中Ar定義如上；得到定義如上的通式(I)化合物。 |
| 摘要 | 描述了二芳基甲基哌嗪的不對(duì)稱合成。該合成路線能夠制備多種的具有不同N-烷基的對(duì)映體純的胺。本發(fā)明包括有機(jī)金屬化合物不對(duì)稱加成到手性亞磺酰亞胺得到主要是一種非對(duì)映體的加合產(chǎn)物，然后通過(guò)分裂手性助劑轉(zhuǎn)化為純的對(duì)映體，然后用烷基化方法合成哌嗪環(huán)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-09-12 WO2002/070492 英 |
