一種天然及人工合成的異硫氰酸酯類化合物及其在治療和預(yù)防癌癥中的應(yīng)用
公開(公告)號
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CN1724516A
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(專利)號
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CN200510040865.1
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申請日期
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2005.06.30
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專利名稱
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一種天然及人工合成的異硫氰酸酯類化合物及其在治療和預(yù)防癌癥中的應(yīng)用
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主分類號
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C07C331/24(2006.01)I
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分類號
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C07C331/24(2006.01)I;A61K31/26(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K36/00(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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無錫杰西醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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王龍貴;喬仁偉;程景才
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地址
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214028江蘇省無錫市新區(qū)科技創(chuàng)業(yè)園一區(qū)二樓1232號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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無錫市大為專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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曹祖良
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種天然及人工合成的異硫氰酸酯類化合物,JC-5411,其特征在于,該異硫氰酸酯類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為:
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摘要
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天然或人工合成的異硫氰酸酯重新啟動正;蚬δ苡糜谥委熀皖A(yù)防惡性腫瘤。本發(fā)明闡明了異硫氰酸酯類化合物(ISOTHIOCYANATES),即JC-5411類化合物,無論是天然的還是人工合成的,既能直接抑制基因起動子/5-UTR區(qū)CpG DNA的甲基化,又能直接抑制組蛋白脫乙;(histone deacethylases,HADC)的活性,有選擇性地促進(jìn)組蛋白乙;图谆,進(jìn)而使癌細(xì)胞中被異常關(guān)閉的一些具有重要功能的基因恢復(fù)表達(dá),發(fā)揮其正常功能,使癌細(xì)胞的惡性增殖得以控制,從而能有效地抑制包括結(jié)腸癌,胃癌,肺癌,前列腺癌,肝癌,乳腺癌,結(jié)腸癌,宮頸癌,黑色素瘤和神經(jīng)母細(xì)胞瘤等多種人體腫瘤細(xì)胞生長。與已知的DNA甲基化抑制劑及天然或是人工合成的組蛋白脫乙;敢种苿┫啾容^,該系列化合物是獨(dú)一無二的雙重抑制劑,且具有抗癌作用強(qiáng),毒副作用低,生物學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,可用于治療和預(yù)防各種惡性腫瘤。
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國際公布
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