| 公開(公告)號 | CN1738817A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108898.4 |
| 申請日期 | 2003.11.12 |
| 專利名稱 | 玻璃體結(jié)合蛋白受體的新的拮抗劑衍生物,它們的制備方法,它們作為藥物的應(yīng)用和包含它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.19 FR 02/14429 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普羅斯克利亞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·-M·魯希爾;J·-M·勒法蘭科易斯;B·赫克曼 |
| 地址 | 法國羅曼維爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-12 PCT/FR2003/003349 |
| 進入國家日期 | 2005.07.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;段曉玲 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 具有下式(I)的化合物以它們所有的異構(gòu)形式存在，單獨或以混合物形式，以及它們的生理可接受加成鹽，其中-G代表R7R8N-C(＝NR6)-NH-CO-Het-NH-CO-；Het-NH-CH2-，Het-，Het代表單環(huán)或多環(huán)體系，每一個環(huán)由4-10芳族或非芳族成員構(gòu)成，所述環(huán)或至少一個環(huán)包含1-4個氮原子，該體系被一個或多個R9基團取代或非取代-R1代表鹵原子；(C5-C14)-芳基；(C5-C14)-芳基-(C1-C14)-烷基基團；非取代或通過烷基基團和/或包含1-4個碳原子的�；鶊F單取代或雙取代的氨基基團；-R2代表氫原子；鹵原子；硝基基團；含1-4個碳原子的烷基基團；非取代或通過烷基基團和/或包含1-4個碳原子的�；鶊F單取代或雙取代的氨基基團；-(CH2)0-2-CO2R5基團；或-(CH2)0-2-OR5基團；-R3代表-氫原子-CO2R5基團，-SO2R5基團或-單環(huán)或多環(huán)體系，每一個環(huán)由4-10芳族或非芳族成員構(gòu)成，所述環(huán)或至少一個環(huán)包含選自N，O或S的1-4個雜原子，該體系被一個或多個R9基團取代或非取代，-R4代表OH；(C1-C8)-烷氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷氧基-；(C5-C14)-芳氧基-；(C3-C12)-環(huán)烷氧基；(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C8)-烷基碳酰氧基-(C1-C4)-烷氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基碳酰氧基-(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C8)-二烷基氨基羰基甲氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-二烷基氨基羰基甲氧基-；非取代或通過(C1-C4)-烷基和/或(C5-C14)-芳基和/或(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基-基團和/或(C1-C5)-�；鶊F單取代或雙取代的氨基基團；或氨基酸D或L的余下部分；-R5代表(C1-C8)-烷基；(C5-C14)-芳基；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基-；(C3-C12)-環(huán)烷基或(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基-；二環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基-；三環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基-；所說的芳基，烷基，環(huán)烷基，二環(huán)烷基和三環(huán)烷基是非取代的或通過一個或多個選擇的R9的基團取代；-R6代表氫原子；羥基；硝基，(C1-C6)-烷基-O-CO-；或(C1-C6)-烷基-O-CO-O-基團；-R7和R8，彼此獨立代表氫原子或非取代的或被R9取代的(C1-C6)-烷基基團；-R9代表鹵素；氨基；硝基；羥基；(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C4)-烷基硫-；羧基；(C1-C4)-烷氧基-羰基-；非取代的或被一個或多個鹵原子取代的(C1-C8)-烷基，(C5-C14)-芳基，(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基應(yīng)理解為芳基基團可以是非取代的或被一個或多個相同的或不同的選自以下的基團所取代：(C1-C8)-烷基，特別是(C1-C4)-烷基，羥基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C8)-烷基硫基，選自氟，氯和溴的鹵素，硝基，氨基，(C1-C4)-烷基氨基，二-(C1-C4)-烷基氨基，三氟甲基，甲二氧基，氰基，氨基羰基，(C1-C4)-烷基氨基羰基，二-(C1-C4)-烷基氨基羰基，羧基，(C1-C4)-烷氧基羰基，苯基，苯氧基，芐基和芐氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物：R1，R2，R3，R4和G如說明書中所定義，它們的制備方法，它們作為具有玻璃體結(jié)合蛋白受體拮抗劑活性的應(yīng)用藥物和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048375 法 |
