公開(公告)號
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CN1240680C
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公開(公告)日
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2006.02.08
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申請(專利)號
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CN02146415.4
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申請日期
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2002.11.05
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專利名稱
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含鹵代吲哚基的1,4-戊二烯-3-酮化合物及其制法和藥物用途
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主分類號
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C07D209/12(2006.01)I
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分類號
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C07D209/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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河南省科學(xué)院化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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常梭標(biāo);陳榮峰;謝晶曦;孫綱春;董春紅;王 強(qiáng)
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地址
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450002河南省鄭州市紅專路56號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國省代碼
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河南;41
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主權(quán)項
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一類含吲哚基的1,4-戊二烯-3-酮化合物,其中該化合物是以下化合物之一:E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-苯基-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-氟苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-氯苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-溴苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-二甲胺基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-硝基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(3″,4″-次甲二氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(3″,4″-二甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″,4″-二甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(3″,4″,5″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″,4″,6″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″-溴-3″,4″,5″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[4″-(2-吡啶基苯基)]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[4″-(1-咪唑基苯基)]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[1″-(4″-甲氧基)-萘基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[3″-(2″-氯)-喹啉基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″-呋喃基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[2″-(2-氯苯基)-呋喃基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[2″-(2-硝基苯基)-呋喃基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[2″-(4-溴苯基)-呋喃基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-苯基-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-氟苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-氯苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-溴苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-二甲胺基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-硝基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(3″4″次甲二氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(3″,4″-二甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″,4″-二甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(3″,4″,5″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″,4″,6″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″-溴-3″,4″,5″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[4″-(2-吡啶基苯基)]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[4″-(1-咪唑基苯基)]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[1″-(4″-甲氧基)-萘基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[3″-(2″-氯)-喹啉基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″-呋喃基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[2″-(2-氯苯基)-呋喃基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[2″-(2-硝基苯基)-呋喃基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[2″-(4-溴苯基)-呋喃基]-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-苯基-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-氟苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-氯苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-溴苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-二甲胺基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-硝基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(3″,4″次甲二氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(3″,4″-二甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(2″,4″-二甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(3″,4″,5″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(2″,4″,6″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(2″-溴-3″,4″,5″-三甲氧基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮;E,E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚
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摘要
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本發(fā)明涉及通式為I的含有鹵素的吲哚類化合物。式中R1和R2如正文中所述,其制備方法及含有有效劑量的通式I化合物的藥物組合物。該組合物用于抑制與環(huán)氧合酶2相關(guān)的疾病的治療,特別是治療各種炎癥。
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國際公布
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