| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1235899C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02813961.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.09 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 苯并咪唑型化合物的改進(jìn)制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.16 EP 01202696.9 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·L·M·布羅克斯;D·德斯梅勒;S·M·H·羅伊爾斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯特恩豪特斯路30號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-07-09 PCT/EP2002/007693 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.01.12 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備通式(I)的苯并咪唑型化合物的改進(jìn)方法，其中R1和R2彼此相同或不相同地選自氫、甲氧基或二氟甲氧基，R3、R4和R5彼此相同或不相同地選自氫、甲基、甲氧基、甲氧基丙氧基或三氟乙氧基，其特征在于包括以下步驟a)通式(II)的化合物在合適的溶劑中與氧化劑反應(yīng)，其中所述氧化劑選自間氯過(guò)氧苯甲酸、單過(guò)氧鄰苯二甲酸鹽、過(guò)氧化氫、2-氫過(guò)氧六氟-2-丙醇、臭氧、過(guò)一硫酸鹽、叔丁基過(guò)氧化氫、次氯酸鹽、2-硝基苯亞硫酰氯/超氧化鉀、N-磺酰氧氮雜環(huán)丙烷、或過(guò)氧化苯甲酰，b)用pH為9.50-12.00的堿性水溶液萃取反應(yīng)混合物，然后除去水層，c)用pH為13.00或更高的堿性水溶液萃取前面步驟得到的有機(jī)層，然后除去有機(jī)層，d)從前面步驟中得到的水層中分離式(I)的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備通式(I)的苯并咪唑型質(zhì)子泵抑制劑，例如雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑和esomeprazole，的改進(jìn)方法。包括：氧化相應(yīng)的硫化物，接著在控制的pH范圍內(nèi)用堿性水溶液萃取砜副產(chǎn)物。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-30 WO2003/008406 英 |
