公開(公告)號 | CN1699349A |
公開(公告)日 | 2005.11.23 |
申請(專利)號 | CN200510002666.1 |
申請日期 | 1998.10.02 |
專利名稱 | 酰脲N-烷基化的方法及試劑 |
主分類號 | C07D239/62 |
分類號 | C07D239/62;C07D211/40;A61K31/505;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/22;A61P21/00 |
分案原申請?zhí)? | 98809834.2 |
優(yōu)先權 | 1997.10.2 US 08/942,636 |
申請(專利權)人 | 塔羅制藥工業(yè)有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 丹尼拉·古特曼;海謝爾·赫佐格 |
地址 | 以色列赫茲利亞皮圖亞奇 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 北京康信知識產權代理有限責任公司 |
代理人 | 余 剛;李丙林 |
國省代碼 | 以色列;IL |
主權項 | 一種烷基化酰脲化合物的藥用鹽,所述烷基化酰脲化合物選自由N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸組成的組。 |
摘要 | 一種酰脲N烷基化的方法,該方法包括在惰性反應介質中,于堿性催化劑的存在下,將結構(I)所示的酰脲與結構(III)所示的烷基化試劑反應。酰脲可為5,5-二取代巴比土酸,或可為苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化試劑為磺酸酯。堿為氫化物或胺。優(yōu)選的方法包括在二異丙基乙胺的存在下,用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5,5-二苯基巴比土酸,分離得到的N,Ni-二甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸。本發(fā)明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸,以及包括給病人服用這些化合物的方法。 |
國際公布 |