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酰脲N-烷基化的方法及試劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 塔羅制藥工業(yè)有限公司/丹尼拉·古特曼;海謝爾·赫佐格
公開(公告)號 CN1699349A  
公開(公告)日 2005.11.23  
申請(專利)號 CN200510002666.1  
申請日期 1998.10.02  
專利名稱 酰脲N-烷基化的方法及試劑  
主分類號 C07D239/62  
分類號 C07D239/62;C07D211/40;A61K31/505;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/22;A61P21/00  
分案原申請?zhí)? 98809834.2  
優(yōu)先權 1997.10.2 US 08/942,636  
申請(專利權)人 塔羅制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 丹尼拉·古特曼;海謝爾·赫佐格  
地址 以色列赫茲利亞皮圖亞奇  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京康信知識產權代理有限責任公司  
代理人 余 剛;李丙林  
國省代碼 以色列;IL  
主權項 一種烷基化酰脲化合物的藥用鹽,所述烷基化酰脲化合物選自由N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸組成的組。  
摘要 一種酰脲N烷基化的方法,該方法包括在惰性反應介質中,于堿性催化劑的存在下,將結構(I)所示的酰脲與結構(III)所示的烷基化試劑反應。酰脲可為5,5-二取代巴比土酸,或可為苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化試劑為磺酸酯。堿為氫化物或胺。優(yōu)選的方法包括在二異丙基乙胺的存在下,用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5,5-二苯基巴比土酸,分離得到的N,Ni-二甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸。本發(fā)明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸,以及包括給病人服用這些化合物的方法。  
國際公布  
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