| 公開(公告)號(hào) | CN1224598C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01819438.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.11.22 |
| 專利名稱 | 萘衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C43/215 |
| 分類號(hào) | C07C43/215;C07C43/23;C07C49/84;C07C65/40;C07C69/712;C07C69/767;C07C205/34;C07C217/76;C07C217/94;C07C225/22;C07C231/12;C07C233/60;C07C235/84;C07C249/08;C07C251/24;C07C255/56;C07C259/18;C07C275/32;C07C311/08;C07C311/29;C07C317/22;C07C323/21;C07C323/42;C07D2 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.24 GB 0028702.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·T·布雷恩;A·J·卡尚;E·K·齊亞杜盧艾斯;U·朔普費(fèi)爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-11-22 PCT/EP2001/013605 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離堿或可藥用酸加成鹽形式的式I化合物其中X是-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NH-、-P(O)(OCH3)-、-P(O)(OH)-、-NH-、-N(CH3)-、-NHC(O)NH-、-C(O)-、-C(O)O-、-NHC(O)-、-CH(OH)-、-CH＝N-、-CH＝CH-、-CH2NH-或-C(＝NH)-；R1是芳基或雜芳基；R2是氫、OR4或NR5R6；R4是C1-C8烷基或C2-C8鏈烯基；R5和R6彼此獨(dú)立地是氫、C1-C8烷基或C(O)C1-C8烷基；并且R3是氫、氰基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C(O)R7、OR8或NR9R10；R7是OH、C1-C4烷氧基、NH2、NHCH2C(O)OH或芳基；R8是氫、C1-C8烷基、C(O)C1-C4烷基或C(O)-芳基；并且R9和R10彼此獨(dú)立地是氫、C1-C8烷基或C2-C4鏈烯基；條件是當(dāng)X是-C(O)-且R2和R3是氫；R2是H且R3是4-甲氧基時(shí)，R1既不是1-萘基也不是4-甲氧基-1-萘基；當(dāng)X是-C(O)-或-CH(OH)-時(shí)，R1不是苯基；當(dāng)X是-C(O)-或-C(＝NH)-且R2或R3是-NR5R6時(shí)，R1既不是二甲基氨基苯基也不是二乙基氨基苯基；當(dāng)X是-CH＝CH-或-CH＝N-時(shí)，R2不是氫；當(dāng)X是-CH2NH-時(shí)，R1不是2，4-二氨基-5-甲基吡啶并[2，3-d]-嘧啶基；或者當(dāng)X是-NHC(O)-時(shí)，R2不是氨基；當(dāng)X是-S-、-S(O)2-、-S(O)2NH-、-N(CH3)-、-P(O)(OCH3)-或-C(O)O-時(shí)，R1不是苯基；當(dāng)X＝-NH-時(shí)，R1既不是苯基也不是4，6-二甲基-嘧啶基；當(dāng)X＝-NHC(O)NH-時(shí)，R2不是乙氧基萘基；當(dāng)X＝-CH＝N-時(shí)，R2既不是甲氧基也不是二甲基氨基；其中芳基部分是苯基、萘基、1，2，3，4-四氫萘基或二氫化茚基；其中雜芳基部分是吲哚基、喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫喹啉基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并噁二唑基、苯并三唑基、噁二唑基、吡唑基、三唑基或四唑基，并且其中雜環(huán)烷基部分是哌啶基、哌嗪基或嗎啉基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的萘衍生物及其制備方法，其中X是S、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)OH、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH＝N、CH＝CH、CH2NH或C(＝NH)；R1是芳基或雜芳基；R2是氫、OR4或NR5R6；其它變量如說明書中所定義。式(I)化合物可用作治療或預(yù)防大麻堿受體的活化在其中起作用或與之有關(guān)的疾病或病癥的藥物。 |
| 國際公布 | 2002-05-30 WO2002/042248 英 |
