| 公開(公告)號 | CN1209361C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN01808913.5 |
| 申請日期 | 2001.04.23 |
| 專利名稱 | 含乙內(nèi)酰脲的葡糖激酶激活劑 |
| 主分類號 | C07D417/12 |
| 分類號 | C07D417/12;A61K31/4166;A61P43/00;C07D417/14;C07D401/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.3 US 60/201,498 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅伯特·阿蘭·吉爾·古德諾;樂康 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/004555 2001.4.23 |
| 進入國家日期 | 2002.11.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物：其中R1為未取代的噻唑基或吡啶基；或被下列基團取代的噻唑基或吡啶基：鹵素，氨基，羥基氨基，硝基，氰基，亞磺酰氨基，低級烷基，全氟低級烷基，低級烷基硫基，全氟-低級烷基硫基，低級烷基磺�；�，全氟-低級烷基磺�；�，低級烷基亞磺�；�-(R5)n-C(O)-OR6；R2為含有5-7個碳原子的環(huán)烷基環(huán)；R3為氫，低級烷基，環(huán)戊基，環(huán)己基，苯基，萘基，噻吩基，被鹵素取代的苯基或被羥基取代的苯基；R4為氫，低級烷基，或R3和R4與它們相連的碳原子一起形成環(huán)戊基環(huán)；R5為-C(O)-或低級烷基；R6為低級烷基；n為0或1；*和**分別表示不對稱中心，“低級烷基”是指具有1-6個或1-7個碳原子的直鏈或支鏈烷基，及其藥用鹽。 |
| 摘要 | 下式的乙內(nèi)酰脲化合物：其中R1為具有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的五-或六-元芳香雜環(huán)，該環(huán)是未取代的，或被下列基團所取代：鹵素，氨基，羥基氨基，硝基，氰基，亞磺酰氨基，低級烷基，全氟低級烷基，低級烷基硫基，全氟-低級烷基硫基，低級烷基磺酰基，全氟-低級烷基磺酰基，低級烷基亞磺�；�-(R5)n-C(O)-OR6；R2為含有5-7個碳原子的環(huán)烷基；其作為葡糖激酶激活劑對增加胰島素分泌有活性，這使其可以用于治療II型糖尿病。 |
| 國際公布 | WO2001/083478 英 2001.11.8 |
