| 公開(公告)號 | CN1620438A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN02828153.5 |
| 申請日期 | 2002.12.18 |
| 專利名稱 | 用作CBI拮抗劑的5,6-二芳基-吡嗪-2-酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D241/24 |
| 分類號 | C07D241/24;A61K31/495;A61P25/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.19 SE 0104330－6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·I·K·貝里格倫;S·J·博施特倫;S·T·埃勒布林;P·格雷斯利;E·特里卡布拉;J·M·維爾斯特曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2002/005742 2002.12.18 |
| 進入國家日期 | 2004.08.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)化合物及其藥物學(xué)上可接受的鹽、前體藥物、溶劑化物和結(jié)晶形物，其中R1和R2獨立代表：C1-6烷基；(氨基)C1-4烷基-，其中氨基任選被一個或多個C1-3烷基取代；任選取代的非芳族C3-15碳環(huán)基；(C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基-；-(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，當r是0時s是1，否則s是1或2，且苯基任選被一個、二個或三個Z代表的基團獨立取代；萘基；蒽基；飽和5-8元雜環(huán)基團，其含有一個氮以及任選含有一個下述原子：氧、硫或再一個氮，其中雜環(huán)基團任選被一個或多個C1-3烷基、羥基或芐基取代；1-金剛烷基甲基；-(CH2)tHet基團，其中t為0、1、2、3或4，亞烷基鏈任選被一個或多個C1-3烷基取代，而Het代表芳族雜環(huán)，該雜環(huán)任選被一個、二個或三個選自C1-5烷基、C1-5烷氧基或鹵基的基團取代；或者R1代表氫，R2與上文定義相同；或者R1和R2與它們連接的氮原子一起代表飽和5-8元雜環(huán)基團，該雜環(huán)基團含有一個氮以及任選含有一個下述原子：氧、硫或再一個氮；其中雜環(huán)基團任選被一個或多個C1-3烷基、羥基或芐基取代；X為CO或SO2；Y不存在或代表任選被C1-3烷基取代的NH；R3和R4獨立代表苯基、噻吩基或吡啶基，各基團任選被一個、二個或三個Z代表的基團取代；Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲基磺�；⑾趸�、氨基、單或雙C1-3烷基氨基、單或雙C1-3烷基酰氨基、C1-3烷基磺�；1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或雙C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基和乙�；籖5為氫、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位螂pC1-3烷基氨基甲�；�、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別與前文R1和R2的定義相同；前提條件為當R1和R2與它們連接的氮原子一起代表4-甲基哌嗪-1-基，或者R1代表氫而R2代表甲基或1-芐基哌啶-4-基；X為CO；Y不存在并且R5為氫時；則R3和R4不都代表4-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥物學(xué)上可接受鹽、前體藥物、溶劑化物和結(jié)晶形物，其中R1和R2獨立代表：C1-6烷基；任選取代的(氨基)C1-4烷基-；任選取代的非芳族C3-15碳環(huán)基；(C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基-；-(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，當r是0時s是1，否則s是1或2，且苯基任選獨立被Z取代；萘基；蒽基；任選取代的飽和5-8元雜環(huán)基團，其含有一個氮以及任選含有一個下述原子：氧、硫或再一個氮；1-金剛烷基甲基；-(CH2)tHet，其中t為0、1、2、3或4，且亞烷基鏈任選被取代，而Het代表任選取代的芳族雜環(huán)；或者R1代表氫，R2與上文定義相同；或者R1和R2與它們連接的氮原子一起代表上述定義的任選取代的飽和5-8元雜環(huán)基團；X為CO或SO2；Y不存在或代表任選被C1-3烷基取代的NH；R3和R4獨立代表被Z取代的苯基、噻吩基或吡啶基；Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲基磺�；⑾趸�、氨基、單或雙C1-3烷基氨基、單或雙C1-3烷基酰氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位螂pC1-3烷基氨基甲�；�、氨磺�；鸵阴；�；R5為氫、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位螂pC1-3烷基氨基甲�；�、乙�；蚴�-CONHNRaRb的肼基羰基；附帶前提條件；制備這些化合物的方法、用其治療肥胖、精神病和神經(jīng)病的用途、其治療用途的方法以及包含這些化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/051851 英 2003.6.26 |
