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喜樹(shù)堿的新衍生物、制備方法和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1616460A  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310108532.9  
申請(qǐng)日期 2003.11.10  
專利名稱 喜樹(shù)堿的新衍生物、制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D491/22  
分類號(hào) C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 呂偉;高河勇;章雄文;丁鍵  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺專利代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵;汪克臻  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 具有以下結(jié)構(gòu)的9-烷基喜樹(shù)堿類衍生物:其中R為H;C1~C6的直鏈或含有支鏈的烷基,烯基和炔基,羥基取代的烷基,烷基取代的烷基,胺基取代的烷基,其中胺為伯胺、仲胺或芳香胺;X為H,C1至C6的烷基,含烷氧基取代的烷基及Ph-,PhCH2-;M為C1-C6的烷基,C1-C6的羥基,胺基,烷氧基取代的烷基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)一種喜樹(shù)堿新衍生物及制備方法和用途。本發(fā)明涉及如右結(jié)構(gòu)的喜樹(shù)堿衍生物,10-羥基喜樹(shù)堿和相應(yīng)的取代烯丙基溴進(jìn)行醚化反應(yīng)得的醚化化合物,然后進(jìn)行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氫化反應(yīng)得9位取代的10-羥基喜樹(shù)堿衍生物,經(jīng)藥理篩選具有抗腫瘤活性。  
國(guó)際公布  
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