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脂激酶

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1260360C  
公開(kāi)(公告)日 2006.06.21  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN97195151.9  
申請(qǐng)日期 1997.05.30  
專(zhuān)利名稱(chēng) 脂激酶  
主分類(lèi)號(hào) C12N15/54(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C12N15/54(2006.01)I;C12N9/12(2006.01)I;C07K16/40(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61K39/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;C12N5/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.6.1 GB 9611460.8  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 路德維希腫瘤研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 巴特·萬(wàn)漢斯布羅克;邁克爾·德里克·沃特菲爾德  
地址 瑞士蘇黎士波斯特法沙大街  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1997-05-30 PCT/GB1997/001471  
進(jìn)入國(guó)家日期 1998.12.01  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京三幸商標(biāo)專(zhuān)利事務(wù)所  
代理人 劉激揚(yáng)  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 分離的自身磷酸化多肽,具有序列識(shí)別號(hào)1顯示的基酸序列代表的PI3激酶活性,可選擇地通過(guò)至少一個(gè)氨基酸殘基的缺失,替代和附加修飾,特征在于所述多肽是在血液白細(xì)胞和/或黑素瘤中選擇性表達(dá)。  
摘要 本發(fā)明涉及新脂激酶,它是PI3激酶家族的一部分。PI3激酶催化在肌醇中加入磷酸,產(chǎn)生肌醇單磷酸,二磷酸和三磷酸。已經(jīng)暗示肌醇磷酸在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)發(fā)出信號(hào)級(jí)聯(lián)中導(dǎo)致具有表達(dá)的變化,這種變化,在其它效應(yīng)中可以導(dǎo)致細(xì)胞骨架的重排和調(diào)節(jié)細(xì)胞移動(dòng)性。更具體地說(shuō),本發(fā)明涉及新型人PI3激酶,p110δ,它與p85反應(yīng),具有廣泛的磷酸肌醇特異性,對(duì)與PI3激酶p110α相同的激酶抑制劑敏感。但是,與前面鑒定的修飾普遍表達(dá)方式的PI3激酶相反,p110δ選擇性地在白細(xì)胞中表達(dá)。重要的是,p110δ在大多數(shù)測(cè)試的黑素瘤中顯示增強(qiáng)的表達(dá),所以在調(diào)節(jié)黑素瘤展示的移動(dòng)特性中起重要作用。所以,鑒定增強(qiáng)或減弱p110δ活性的試劑可以阻止癌癥的移動(dòng)。  
國(guó)際公布 1997-12-11 WO1997/046688 英  
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