| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1296480C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN99109067.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.06.17 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 通過(guò)蛻皮激素受體復(fù)合物調(diào)整外源基因表達(dá)的配位體 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C12N15/11(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C12N15/11(2006.01)I;C12N15/67(2006.01)I;C12N15/87(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.6.17 US 60/089546;1999.5.20 US 09/315451 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 羅姆和哈斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 格倫·理查德·卡爾森;塔羅尚·辛格·達(dá)迪爾拉;戴特·帕特·列;迪安·歐文·克雷斯;羅伯特·歐仁·赫爾曼 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種調(diào)整外源基因表達(dá)的方法，包括使含有：a)DNA結(jié)合域；b)配位體結(jié)合域；c)反式激活域；和d)下式I所示的配位體；的蛻皮激素受體復(fù)合物其中：E為含有叔碳原子的(C4-C6)烷基；R1為H、Me、Et、異丙基或F；R2為H、Me、Et、正丙基、異丙基、OH、OMe、OEt、SOMe，或與R3相連并和與R2和R3連接的苯基碳原子形成亞乙二氧基、帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫呋喃基或帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫吡喃基；R3為H、Et，或與R2相連并和與R2和R3連接的苯基碳原子形成亞乙二氧基、帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫呋喃基或帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫吡喃基；R4、R5和R6各自獨(dú)立地為H、Me、Et、F、Cl、CH2OH、OMe或OEt；條件是a)當(dāng)R1為Me和R2為OMe時(shí)；則R3為氫，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基、3，5-二甲氧基-4-甲基或3，5-二氯；b)當(dāng)R1為Me和R2為OEt時(shí)；則R3為氫，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；c)當(dāng)R1為Et，R2為OMe或OEt時(shí)；則R3為氫，而R4、R5和R6的組合是：i)3，5-二-甲氧基-4-甲基、3，5-二氯、3，5-二氟、3-甲氧基或2-氯；或ii)R6為H，R4為甲基，而R5為乙基；d)當(dāng)R1是異丙基時(shí)；則R2是OMe，R3是H，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；e)當(dāng)R3為Et時(shí)；則R2為H，R1為F，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；f)當(dāng)R2、R3和它們各自相連的苯基上的碳原子一起形成亞乙基二氧基環(huán)時(shí)；則R1是Me，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；g)當(dāng)R2、R3和它們各自相連的苯基上的碳原子一起形成二氫呋喃基或二氫吡喃基環(huán)時(shí)；則R1是Et，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；與含有：a)外源基因；和b)應(yīng)答元件；的DNA構(gòu)建體接觸；其中a)外源基因受應(yīng)答元件的控制；和b)在配位體存在下DNA結(jié)合域與應(yīng)答元件的結(jié)合使所述外源基因得到激活或抑制。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種調(diào)整外源基因表達(dá)的改進(jìn)方法，其中蛻皮激素受體復(fù)合物包含：一個(gè)DNA結(jié)合域、一個(gè)配位體結(jié)合域、一個(gè)反式激活域；在該方法中使配位體與含有：外源基因和應(yīng)答元件的DNA構(gòu)建體接觸；其中外源基因受應(yīng)答元件控制和在配位體存在下DNA結(jié)合域與應(yīng)答元件結(jié)合，因此激活或抑制基因。所做的改進(jìn)在于一組經(jīng)選擇的非甾體配位體，其顯示出比已知配位體改善的活性。 |
| 國(guó)際公布 |
