| 公開(公告)號 | CN1195773C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(專利)號 | CN00803107.X |
| 申請日期 | 2000.01.21 |
| 專利名稱 | 可以抑制由VLA-4介導的白細胞粘著的焦谷氨酸衍生物及相關化合物 |
| 主分類號 | C07K5/078 |
| 分類號 | C07K5/078;A61K38/05;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.1.26 US 09/238,661 |
| 申請(專利權)人 | 依蘭制藥公司;WYETH公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·B·德雷森;A·克拉夫特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/001537 2000.1.21 |
| 進入國家日期 | 2001.07.25 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物及其可藥用鹽：其中R1為下式基團：其中R6和R7彼此獨立地選自氫、烷基、烷氧基、氨基、氰基、鹵素和硝基；Z為CH或N；R2選自在亞烷基鏈中有2至4個碳原子的亞烷基、在亞烷基鏈中有2至4個碳原子的取代的亞烷基、含有1至3個碳原子和1至2個選自氮、氧和硫的雜原子并且在雜亞烷基鏈中含有2至4個原子的雜亞烷基、以及在雜亞烷基鏈中含有1至3個碳原子和1至2個選自氮、氧和硫的雜原子并且在雜亞烷基鏈中含有2至4個原子的取代的雜亞烷基；R3選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)；或者R3可以和R2連接在一起形成稠合的環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、雜環(huán)或取代的雜環(huán)；R4為-CH2-X或＝CH-X，其中X選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、芳氧基芳基、取代的芳氧基芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、�；被�、羧基、羧基烷基、羧基-取代的烷基、羧基環(huán)烷基、羧基-取代的環(huán)烷基、羧基芳基、羧基-取代的芳基、羧基雜芳基、羧基-取代的雜芳基、羧基雜環(huán)、羧基-取代的雜環(huán)和羥基，條件是當R4是＝CH-X時，則(H)從式中除去并且X不是羥基；W是氧或硫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可以與VLA-4結合的焦谷氨酸衍生物及相關化合物。其中的一些化合物可以抑制白細胞粘著、特別是由VLA-4介導的白細胞粘著。所述化合物可用于在哺乳動物患者、例如人中治療炎性疾病，例如哮喘、早老性癡呆、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆、糖尿病、炎性腸疾病、類風濕性關節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉移和心肌缺血。該化合物還可用于治療炎性腦疾病例如多發(fā)性硬化。 |
| 國際公布 | WO2000/043413 英 2000.7.27 |
