| 公開(公告)號 | CN1467219A |
| 公開(公告)日 | 2004.01.14 |
| 申請(專利)號 | CN02123926.6 |
| 申請日期 | 2002.07.10 |
| 專利名稱 | 五肽類似物,其制備及其用途 |
| 主分類號 | C07K7/06 |
| 分類號 | C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉克良;郄建坤;梁遠軍;趙修南;孟慶國 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 式(I)五肽類似物或其立體異構(gòu)體X-Y-Z-L-M-N(I)其中：X為L-或D-α-型-N-端單烷基或雙烷基取代的親脂性氨基酸，四氫異喹啉-3-羧酸，3，4-二氫異喹啉-3-羧酸，烷基為C1-C5的直鏈或支鏈或C3-C7元環(huán)狀烷基，親脂性氨基酸選自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等；Y為L-或D-α-型親脂性天然或非天然氨基酸，如Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等；Z為L-或D-α-型N-端單烷基取代的親脂性氨基酸，烷基為C1-C5的直鏈或支鏈或C3-C7元環(huán)狀烷基，親脂性氨基酸為Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等；L和M為下列L-或D-α-型氨基酸中的任意兩個或部分自身組合：N原子在四～七元環(huán)上的氨基酸，3，4-二氫異喹啉-3-羧酸，四氫異喹啉-3-羧酸，反式或順式-4-取代-脯氨酸，取代基為羥基、鹵素、硝基、氨基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基、二(C1-C6直鏈或支鏈烷基)胺基、C3-C7環(huán)烷胺基、含氧、硫、氮原子的C3-C7環(huán)烷胺基；N為脂肪胺或芳香胺衍生物，取代或未取代的肼或肟。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的五肽衍生物，其制備方法，含它們的藥物組合物及它們在治療癌癥中的用途。 |
| 國際公布 |
