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藥 品 名 稱 | 甲氨蝶呤 |
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英 文 藥 名 | Methotrexate |
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其 他 名 稱 | Amethoptefin、Emthexate、Farmotrex、Ledertrexate、MTX、Trexan、氨甲基葉酸、氨甲葉酸、氨甲喋呤、氨甲喋啶、氨克生、安克生、川桑、甲氨碟呤、甲氨喋呤、甲胺喋呤、美素生、密都錠(Mcthotrexate-Ebewe)、威力氨甲蝶呤。 |
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藥 理 作 用 | 本品為抗代謝類抗腫瘤藥，屬細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期。它通過抑制二氫葉酸還原為具有生理活性的四氫葉酸，導(dǎo)致嘌呤及胸腺嘧啶核苷酸合成障礙，從而使DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成受抑制，而起抑制腫瘤細(xì)胞作用。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于各種急性白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、宮頸癌、乳腺癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤等；鞘內(nèi)注射用于白血病或絨毛膜上皮細(xì)胞癌伴有中樞神經(jīng)系統(tǒng)浸潤時(shí)；動(dòng)脈插管用于頭頸部腫瘤、肝癌。能抑制初次及再次免疫應(yīng)答，能抑制組織對(duì)炎癥介質(zhì)的反應(yīng)，具有較強(qiáng)的抗炎效果。用于牛皮癬、多發(fā)性肉芽腫、眼色素層炎及防治骨髓移植后引起的移植物抗宿主(GVH)反應(yīng)。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦禁用。肝、腎功能不全病人禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)胃腸道反應(yīng)主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 (2)骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細(xì)胞下降，對(duì)血小板亦有一定影響，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)全血下降、皮膚或內(nèi)臟出血。 (3)大量1次應(yīng)用可致血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，或藥物性肝炎，小量持久應(yīng)用可致肝硬變。 (4)腎臟損害常見于高劑量時(shí)，出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥、尿毒癥等。 (5)鞘內(nèi)或頭頸部動(dòng)脈注射劑量過大時(shí)，可出現(xiàn)頭痛、背痛、嘔吐、發(fā)熱及抽搐等癥狀。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑2.5mg，5mg，lOmg；注射劑5mg，lOmg，20mg，50mg，0.1g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少者慎用。 (2)與保泰松、磺胺類藥及水楊酸鹽等同用，可增加本品血濃度。 (3)用藥期間需經(jīng)常檢查血象。 (4)注射劑用其鈉鹽，較大劑量注射時(shí)為減少藥物副作用，應(yīng)在注射前1日及滴注當(dāng)日和次日補(bǔ)充水分及碳酸氫鈉，使尿量每日在3000ml以上，并保持尿堿性。 (5)使用大劑量治療期間及停藥后一段時(shí)間內(nèi)攝入含酸性成分的飲食，可能引起腎中毒，對(duì)某些病人有致命危險(xiǎn)。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
