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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：雄激素類及抗雄激素類藥 三級分類： | |
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| 1.丙酸睪酮注射劑(油) 10mg，25mg，50mg。2.丙酸睪酮埋植片 75mg。3.睪酮還可以和醋酸酯、環(huán)戊丙酸酯、癸酸酯、庚酸酯、異己酸酯、苯丙酸酯和十一酸酯結合，制成注射劑供臨床使用。 | |
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| 本品為天然雄激素，臨床用其丙酸酯，一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素，是由睪丸間質細胞分泌的，統(tǒng)稱為雄激素，其中最主要的是睪酮。睪丸并不是惟一分泌睪酮的器官，腎上腺皮質和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服后雖易吸收，但卻迅速遭到肝臟的破壞，發(fā)揮不了任何藥效作用�，F(xiàn)在用于臨床的雄激素均系人工合成品。睪酮除具有雄激素的作用之外，還有明顯的促進蛋白質合成的作用，也稱作同化作用。近代從合成的一些睪酮衍生物中發(fā)現(xiàn)有些衍生物的雄激素活性大大減弱，而同化作用卻原樣保留甚至還有所加強。為了和真正的睪酮區(qū)別開來，這些具有同化作用的睪酮就被稱為同化激素。歸納睪酮的藥理有以下作用： 1.促進和維持男性第二性征。2.恢復并維持正氮平衡。3.可減少男性及有些女性對氯、氮、磷、鉀、鈉的排泄。4.激發(fā)骨骼、骨骼肌、毛發(fā)和皮膚的生長。5.增加紅細胞生成，并促進血管形成和皮膚變黑。6.大劑量可抑制男性促性腺素的分泌。7.可拮抗過旺的雌激素對女性乳房和子宮內(nèi)膜的作用。醫(yī)學.全在線m.jfsoft.net.cn | |
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| 本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收，但在口服后要通過廣泛的肝內(nèi)首過代謝，因而常以皮下或肌注給藥，或經(jīng)皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合，還可與其他蛋白結合，未結合者僅占2%。血漿t1/2為10～100min。本品在肝內(nèi)首先氧化代謝成雄烯二酮，接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮，然而與葡糖醛酸和硫酸結合隨尿排出。約有6%原藥經(jīng)腸肝再循環(huán)后隨糞便排出。本品在某些靶組織中可轉疫成活性更強的二氫酮睪和雌激素。本品的酯類化合物極性低，其油劑肌注后吸收緩慢，吸收后水解成睪酮而產(chǎn)生作用。 | |
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| 1.用于多種男性性激素不足的狀況 隱睪癥、性腺功能減退癥、陽痿及男性更年期。2.絕經(jīng)后1～5年，不宜手術而對雄性激素具有效應的乳腺癌病人用作保守治療。3.再生不良性貧血和老年男性骨質疏松癥。4.用于婦女更年期綜合征、月經(jīng)過多及功能性子宮出血。5.糾正因燒傷導致衰弱的疾病、廣泛性手術和長期不活動之后所引起的蛋白質喪失，延長這類病人的穩(wěn)定期。 | |
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| 1.打算懷孕的婦女和正在哺乳的婦女均不應使用本品。2.患前列腺癌或乳腺癌以及患有良性前列腺增生的男性禁用。3.已有心、腎及肝系統(tǒng)受損或伴高鈣血癥的病人忌用，如有必要，可加用排鈉利尿藥。 | |
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| 1.男性可能出現(xiàn)性欲亢進、皮疹、痤瘡、白細胞減少、水鈉潴留、惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、高血鈣伴腎結石(特別是不活動的病人)及黃疸。醫(yī)學全在/線m.jfsoft.net.cn2.青春期以后的男性如果長期使用可出現(xiàn)睪丸腫大、精流量減少、精子缺乏、陽痿、附睪炎和陰莖異常勃起。3.女性可出現(xiàn)排卵、泌乳或月經(jīng)受抑，也可發(fā)生男性化(聲音低而嘶啞)，多毛、陰蒂增大、乳腺退化及男性樣禿發(fā)。4.使用口腔及舌下片可引起炎癥或潰瘍。5.使用透皮制劑可能引起局部刺激、紅斑、過敏性接觸性皮炎，有時出現(xiàn)燒灼樣皮損；如果使用含有滲透增強劑的硬膏，皮膚反應將更為常見。 | |
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| 1.肌注丙酸睪酮：①男性性腺功能減退、性腺發(fā)育不良等，10～25mg/次，2～3次/周；②子宮肌瘤，25～50mg/次，2次/周；③功能性子宮出血，25～50mg/次，隔天1次，連用3～4次；④絕經(jīng)后乳腺癌，50～100mg欣，隔天1次；⑤小兒再生不良性貧血，1～2mg/kg，隔天1次，連用半年。應進行深部肌注。2.睪酮皮下埋植 治療男性性腺功能減退和性腺發(fā)育不良，75mg/次，每6周1次。 | |
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| 1.可使甲狀腺素、環(huán)孢素、抗糖尿病藥和抗凝藥的作用增強，必須減少抗凝藥等的劑量。2.與藥酶誘導劑苯巴比妥合用可加速其代謝而降低療效。3.睪酮的同化作用需要胰島素的輔助，已切除胰腺者，就不可能發(fā)揮同化作用。4.長期使用皮質激素的，應并用苯丙酸諾龍，并供給高熱量和高蛋白飲食。 5.去氫甲基睪丸素可提高羥布宗血濃度40%，但對保泰松無此作用。 | |
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| 要使用睪酮要強調(diào)以下用藥須知1.在開始治療期間應每天監(jiān)測病人的出入量和體重。2.可合用利尿劑以控制水鈉潴留。3.治療過程中，應定期測定血清鈣及膽固醇量。4.患乳腺癌的病人要使用3個月才能獲得療效。5.為了治療乳腺癌而接受大劑量的婦女常發(fā)生男性化，這些病人需要極大的精神支持。如治療3個月仍未收效，應停止用藥。醫(yī).學全在線m.jfsoft.net.cn | |
