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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:葡萄糖酸銻鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

葡萄糖酸銻鈉

葡萄糖酸銻鈉副作用;別名:葡酸銻鈉、斯銻康、斯銻黑克、Stihek、SodiumStibogluconate;葡萄糖酸銻鈉適應(yīng)癥:是治療內(nèi)臟利什曼病(黑熱病)及其復(fù)發(fā)病例的首選藥。;葡萄糖酸銻鈉藥理學(xué)作用:本藥為五價(jià)化合物,對組織中培養(yǎng)生長的細(xì)滴蟲(Leptomonad)無作用,但對體內(nèi)寄生者有良效,提示五價(jià)銻必須還原成三價(jià)銻才能發(fā)揮作用。本藥作用機(jī)制不詳,已知銻劑可通過與巰基結(jié)合而起作用。藥物經(jīng)選擇性細(xì)胞胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。本藥用于黑熱病治療的近期療效可達(dá)99%,2年復(fù)發(fā)率低于10%。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Stibogluconate Sodium
 藥品別名
葡酸鈉、斯銻康、斯銻黑克、Stihek、SodiumStibogluconate
 藥物劑型
注射劑:6ml(內(nèi)含五價(jià)銻量600mg,相當(dāng)于葡萄糖酸銻鈉1900mg)。
 藥理作用
本藥為五價(jià)銻化合物,對組織中培養(yǎng)生長的細(xì)滴蟲(Leptomonad)無作用,但對體內(nèi)寄生者有良效,提示五價(jià)銻必須還原成三價(jià)銻才能發(fā)揮作用。本藥作用機(jī)制不詳,已知銻劑可通過與巰基結(jié)合而起作用。藥物經(jīng)選擇性細(xì)胞胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。本藥用于黑熱病治療的近期療效可達(dá)99%,2年復(fù)發(fā)率低于10%。
 藥動學(xué)
口服吸收差。肌注吸收良好,約12%積聚于血管外腔隙,在該處給藥5天后即呈飽和狀態(tài)。本藥少量在肝內(nèi)還原成三價(jià)銻,但其血漿濃度明顯低于五價(jià)銻。醫(yī)學(xué)全在/線m.jfsoft.net.cn肌注后6h內(nèi),80%的藥物經(jīng)尿排泄。而靜注相同量藥物則有95%以上經(jīng)尿排泄,表明該藥在體內(nèi)無明顯代謝、蓄積現(xiàn)象;但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。
 適應(yīng)證
是治療內(nèi)臟利什曼病(黑熱病)及其復(fù)發(fā)病例的首選藥。
 禁忌證
肺炎肺結(jié)核及嚴(yán)重心、肝、腎疾患者禁用。
 注意事項(xiàng)
肝、腎功能異常者應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測肝、腎功能。
 不良反應(yīng)
與三價(jià)銻相仿,但較少而輕,一般患者多能耐受。1.特殊反應(yīng)包括肌注部位局部痛、肌痛、關(guān)節(jié)僵直和消化道癥狀。2.后期出現(xiàn)心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T間期延長等),為可逆性,但可能為嚴(yán)重心律失常的前奏。醫(yī)學(xué)全.在線m.jfsoft.net.cn3.罕見休克和突然死亡。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:治療黑熱。喊次鍍r(jià)銻量計(jì),一般每次600mg(6ml),每天1次,連用6~10天;或療程總量為90~130mg/kg(最大量以6500mg為限),等分6~10次,每天1次。敏感性較差的蟲株感染:可重復(fù)1~2個(gè)療程,間隔10~14天。全身情況較差者:可每周注射2次,療程3周或更長。新近曾接受銻劑治療者:可減少用量;(2)靜脈注射:同肌內(nèi)注射。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射:治療黑熱病:按五價(jià)銻量計(jì),療程總量為150~200mg/kg,等分6次,每天1次;(2)靜脈注射:同肌內(nèi)注射。
 藥物相應(yīng)作用
尚不明確。
 專家點(diǎn)評
本品為五價(jià)銻制劑,在體內(nèi)還原成三價(jià)銻,對利什曼原蟲產(chǎn)生抑制作用,然后由機(jī)體巨噬細(xì)胞吞噬系統(tǒng)將原蟲消滅。醫(yī)/學(xué)全在線m.jfsoft.net.cn本藥用于黑熱病治療的近期療效可達(dá)99%,2年復(fù)發(fā)率低于10%。
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