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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗結(jié)核藥 三級(jí)分類： | |
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| 丙基硫異煙胺、TH -1321、Prothionamide、Prothionamidum、Protionamidum、RP-9778 | |
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| 丙硫異煙胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)與異煙肼相似，為異煙肼的衍生物。本藥作用機(jī)制不明，可能對(duì)肽類合成具有抑制作用。本藥可阻礙分枝菌酸的合成，從而影響結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的堅(jiān)韌性和致密性，導(dǎo)致通透性增加引起細(xì)胞破裂、死亡。此外本藥在菌體內(nèi)轉(zhuǎn)化成替代性異煙酸，干擾煙酰胺腺核苷酸脫氫酶的活性，影響脫氧核糖核酸的合成。本藥對(duì)結(jié)核桿菌和某些非結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用，對(duì)耐鏈霉素、異煙肼、對(duì)氨水楊酸鈉、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力，與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象，與氨硫脲有完全交叉耐藥。本藥對(duì)結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度，低濃度時(shí)僅具有抑菌作用，對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.6μg/ml，高濃度時(shí)則具殺菌作用。 | |
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| 本藥口服迅速吸收，服藥后1～3h血藥濃度可達(dá)峰值，有效血藥濃度可持續(xù)6h。本藥廣泛分布于全身組織體液中，并可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障，在各種組織中和腦脊液內(nèi)濃度與同期血藥濃度接近，亦可進(jìn)入胸膜腔和干酪病灶中。蛋白結(jié)合率約10%。本藥主要在肝內(nèi)代謝，半衰期約3h。經(jīng)腎排泄，其中1%為原形，5%為有活性代謝產(chǎn)物，其余均為無(wú)活性代謝產(chǎn)物。 | |
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| 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療無(wú)效者。本藥僅對(duì)分枝桿菌有效。醫(yī)學(xué).全在線m.jfsoft.net.cn | |
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| 1.對(duì)本藥及異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他與之相近化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物過(guò)敏者。2.抑郁癥及其他精神病患者。3.孕婦。4.12歲以下兒童。 | |
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| 1.慎用：(1)糖尿病患者；(2)營(yíng)養(yǎng)不良者；(3)酗酒者；(4)卟啉病患者；(5)嚴(yán)重肝功能減退者。2.交叉過(guò)敏：對(duì)異煙肼、吡嗪酰胺、乙硫異煙胺、煙酸或其他與之相近化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物過(guò)敏者可能對(duì)本藥過(guò)敏。本藥可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值增高。用藥前和療程中每2～4周應(yīng)測(cè)定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶。3.與乙胺丁醇聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，更需注意視力、視野檢查。如療程中出現(xiàn)視力減退或其他視神經(jīng)炎癥狀時(shí)應(yīng)立即停用并進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。4.長(zhǎng)期服用者需定期測(cè)定肝功能。 | |
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| 1.常見(jiàn)精神憂郁(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、食欲缺乏、惡心、嘔吐、反酸、上腹不適、腹瀉等。2.少見(jiàn)步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛(周圍神經(jīng)炎)；失眠、精神錯(cuò)亂或其他精神改變(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)；眼或皮膚黃染(黃疸、肝炎)。3.偶見(jiàn)視力模糊或視力減退、伴或不伴眼痛(視神經(jīng)炎)；月經(jīng)失調(diào)或怕冷，性欲減退(男子)；皮膚干而粗糙、色素沉著、脫發(fā)、皮疹、紫癜、頸前部腫、體重異常增加(甲狀腺腫、甲狀腺功能減退)；關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。醫(yī)學(xué)全在/線m.jfsoft.net.cn4.用量過(guò)大時(shí)可引起直立性低血壓。5.如持續(xù)發(fā)生以下情況者應(yīng)予注意：腹瀉、唾液增多、流涎、食欲減退、口中金屬味、惡心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐(胃腸功能紊亂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)；眩暈(包括從臥位或坐位起身時(shí))、嗜睡、軟弱(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。6.耐藥性：?jiǎn)为?dú)用藥時(shí)間長(zhǎng)于半年者，半數(shù)以上出現(xiàn)耐藥性。 | |
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| 口服給藥：1.成人：與其他抗結(jié)核藥合用，每次250mg，每8～12小時(shí)1次，或者每天10mg/kg，分3次服。也有使用每天0.6g的用法。2.肝功能不全時(shí)劑量：應(yīng)減少用量。3.兒童：與其他抗結(jié)核藥合用，每次按體重口服4～5mg/kg，每8小時(shí)1次。 | |
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| 1.本藥與環(huán)絲氨酸同服可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)(尤其是全身抽搐癥狀)的發(fā)生率增加。兩者合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。2.本藥能抑制異煙肼在肝內(nèi)的乙�；黾赢悷熾碌目菇Y(jié)核作用。本藥與異煙肼及其他抗結(jié)核藥合用時(shí)可延緩耐藥菌株的產(chǎn)生，但同時(shí)也可能加重其不良反應(yīng)。3.本藥為維生素B6拮抗劑，可增加維生素B6的腎臟排泄。因此接受本藥治療的患者，維生素B6的需要量可能增加。 | |
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| 臨床應(yīng)用與乙硫異煙胺相同，為二線抗結(jié)核藥，主要用于經(jīng)一線藥物(如鏈霉素、異煙肼和利福平)治療無(wú)效的結(jié)核病。醫(yī)學(xué)/全在線m.jfsoft.net.cn需與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。 | |
