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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：激素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 氯三苯氧胺、托咪酚、氯他莫昔芬、法樂(lè)通、Fareston | |
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| 本品為非甾體類(lèi)三苯乙烯的衍生物。其抗腫瘤作用機(jī)制除了與他莫昔芬一樣競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)的雌激素受體(ER)結(jié)合、阻止癌細(xì)胞增殖分化外，還能誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化具有腫瘤抑制作用的生長(zhǎng)因子(β-TGF)的產(chǎn)生和通過(guò)癌細(xì)胞的基因調(diào)節(jié)誘導(dǎo)癌細(xì)胞的程序性死亡。體外實(shí)驗(yàn)顯示，TOR具有很強(qiáng)的抑制ER陽(yáng)性人乳腺癌細(xì)胞系(MCF-7及ZR-75-1)生長(zhǎng)的作用，其抑制強(qiáng)度與藥物濃度有關(guān)。它抗雌激素作用強(qiáng)，而類(lèi)雌激素作用較輕，其抗雌激素作用與類(lèi)雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外，TOR在高劑量時(shí)(3μmol/L)還具有抗雌激素受體依賴(lài)性抗腫瘤作用的特點(diǎn)。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)m.jfsoft.net.cn | |
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| 口服吸收良好，tmax為2～4h，分布半衰期為4h，清除半衰期為5天。主要在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化，經(jīng)膽汁、大便排出體外，只有小部分(＜10%)代謝產(chǎn)物從腎臟排出。 | |
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| 1.消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹部不適、厭食、腹瀉、便秘、食欲增加等，多不嚴(yán)重。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.jfsoft.net.cn2.內(nèi)分泌癥狀：面部潮紅、陰道排液、陰道出血、眩暈、失眠等。3.其他：偶有過(guò)敏、高鈣血癥、血栓栓塞、口痛、乳房痛、視力減弱、眼干、血小板及白細(xì)胞減少等。 | |
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| 1.目前推薦一線(xiàn)治療乳腺癌為60mg，每天1次，口服；2.二線(xiàn)、三線(xiàn)用量為每天200～240mg，1次或分次口服。 | |
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| 1.與噻嗪類(lèi)利尿劑、華法林類(lèi)抗凝劑及癲癇藥物有相互作用。2.能降低鈣排泄。 | |
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| 托瑞米芬為一新型抗雌激素類(lèi)藥物，作用機(jī)制與TAM相似，與TAM有交叉耐藥性。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)m.jfsoft.net.cn對(duì)乳腺癌的療效與TAM相同或略高，但不良反應(yīng)輕微，長(zhǎng)期用藥未發(fā)現(xiàn)類(lèi)似于TAM所致的子宮內(nèi)膜癌、增生性結(jié)節(jié)及視網(wǎng)膜改變等不良反應(yīng)。使用較高劑量對(duì)乳腺癌療效更好，已成為治療乳腺癌的一線(xiàn)藥物。 | |
