【藥品名稱】
通用名：注射用甲硝唑磷酸二鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Metronidazole Disodium Phosphate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Jiɑxiɑozuolinsuɑn’ernɑ
本品主要成份為：甲硝唑磷酸二鈉。其化學(xué)名稱為：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二鈉鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C6H8N3Na2O6P?H2O
分子量：313.12
【性狀】
本品為類白色或微黃色粉末。見光漸變黃色。
【藥理毒理】
本品為甲硝唑的前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)水解產(chǎn)生相應(yīng)量的甲硝唑。
甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用�？咕V包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。
甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程，促使細(xì)胞死亡。
【藥代動力學(xué)】
本品進(jìn)入體內(nèi)后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸鹽。靜脈注射本品0.915g后，血漿中甲硝唑達(dá)峰時(shí)間（Tmax)約為10～20分鐘，血藥峰濃度（Cmax)約為50?g/ml。本品水解成甲硝唑后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物都能達(dá)到有效濃度。在胎盤、乳汁、膽汁中的濃度與血漿相似。蛋白結(jié)合率小于20%。主要在肝臟代謝。血消除半衰期（t1/2?)為9～11小時(shí)，60%～80%經(jīng)腎排泄，其中20%為原形，其余為代謝物（25%為葡糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物)。醫(yī)學(xué)/全在線m.jfsoft.net.cn
10%隨糞便排泄，14%從皮膚排泄。
【適應(yīng)癥】
用于由厭氧菌所致的各種感染性疾病，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關(guān)節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染等。
【用法用量】
靜脈滴注。一次0.915g，溶于100ml氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小時(shí)內(nèi)緩慢滴注，每8小時(shí)1次，7日為一療程。
【不良反應(yīng)】
1．本品最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。
2．其他常見的不良反應(yīng)有：
（1)胃腸道反應(yīng)，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。
（2)可逆性粒細(xì)胞減少。
（3)過敏反應(yīng)、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。
（4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂等。
（5)局部反應(yīng)如血栓性靜脈炎等。
（6)其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。
【禁忌】
對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．致癌、致突變作用：動物試驗(yàn)或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實(shí)。
2．使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。
3．本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測定值降至零。
4．用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。醫(yī)學(xué)全在/線m.jfsoft.net.cn
6．本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。
7．念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會加重，需同時(shí)給抗真菌治療。
8．厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長至12小時(shí)。
9．本品不能與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。
10．重復(fù)一個(gè)療程前，應(yīng)作白細(xì)胞計(jì)數(shù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品水解物甲硝唑可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照觀察，因此孕婦禁用。
甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗(yàn)顯示甲硝唑?qū)τ资缶咧掳┳饔茫虼瞬溉槠趮D女不宜使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在療程結(jié)束后24～48小時(shí)方可重新哺乳。
【兒童用藥】
兒童應(yīng)慎用并減量使用。
【老年患者用藥】
老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動力學(xué)有所改變，需監(jiān)測血藥濃度。
【藥物相互作用】
1．本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長。
2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3．與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期（T1/2?)，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4．本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時(shí)患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。醫(yī)學(xué)/全在線m.jfsoft.net.cn
5．本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.915g（相當(dāng)于無水物為0.862g)
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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