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伐昔洛韋

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗病毒藥
英文名 Valaciclovir
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽為白色結(jié)晶粉末,易溶于水,不溶于乙醇或乙醚。
功效
主治 本品主要用在帶狀皰疹和初發(fā)或復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
用途
方解
藥理作用 本品為阿昔洛韋的前體藥,口服生物利用度為65%,由胃腸吸收入體內(nèi)后,很快分解成阿昔洛韋,血漿中測不出伐昔洛韋,但阿昔洛韋的血漿濃度很高,比口服阿昔洛韋要高3-5倍,分解代謝是在肝及腸壁內(nèi)進(jìn)行的。由于快速分解為阿昔洛韋,它的t1/2<30分鐘,而阿昔洛韋的t1/2在正常腎功能時約3小時。伐昔洛韋的作用機(jī)制基本同阿昔洛韋,對皰疹病毒感染的細(xì)胞內(nèi)有胸苷激酶,可使阿昔洛韋單磷酸通過細(xì)胞激酶形成二磷酸三磷酸鹽,后者有活性可抑制皰疹病毒,另外又可中止DNA延伸,阻斷病毒復(fù)制。
體內(nèi)過程 伐昔洛韋進(jìn)入體內(nèi)后很快分解成阿昔洛韋,進(jìn)餐后服伐昔洛韋不影響阿昔洛韋的生物利用度,伐昔洛韋和血漿蛋白結(jié)合力在13.5%-17.9%,可由乳汁分泌,有報告同位素標(biāo)記的伐昔洛韋經(jīng)96小時45.6%的藥排出,其中88.6%是阿昔洛韋,口服100-1000mg的伐昔洛韋一次單劑量,24小時尿中排出<1%原形伐昔洛韋,約40%-50%為阿昔洛韋,47.12%同位素標(biāo)記的伐昔洛韋經(jīng)96小時由大便內(nèi)出現(xiàn)。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:100mg,200mg。
用法用量 對帶狀皰疹患者可口服伐昔洛韋1g,每日3次,共7日,愈早用(發(fā)病24小時內(nèi))效果好;生殖器皰疹,口服500mg,每日2次,共5日。
不良反應(yīng) 和阿昔洛韋相似,因溶于水不會在腎小管上皮沉著而影響腎功能。 1.頭痛、乏力、眩暈。 2.惡心、嘔吐、腹痛腹瀉便秘及厭食。 3.怕光、眼痛。 4.可引起貧血,白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞減少,栓塞性血小板減少性紫癜和溶血性尿毒性綜合征。 5.心律紊亂,心動過速,血管擴(kuò)張。 6.皮膚癢,關(guān)節(jié)痛,肌痛。
注意事項(xiàng) 1.對本品過敏者勿用。 2.腎功能明顯異常者慎用。 3.哺乳婦女慎用。孕婦禁用。兒童慎用,2歲以下兒童禁用。 4.對免疫缺陷者不主張用。
貯藏 密閉保存。
備注
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