| 公開(公告)號 | CN1211375C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN99812426.5 |
| 申請日期 | 1999.10.15 |
| 專利名稱 | 噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/48 |
| 分類號 | C07D277/48;A61K31/427 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.10.22 EP 98119985.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·阿里格;K·海勒皮爾特;T·維勒爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1999/007824 1999.10.15 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物及其可藥用鹽和酯：其中R1是或或R2是R3是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、羧基、烷基-O-CO-或芳烷基-O-CO-；R4是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基；R5和R6彼此獨立地是氫、烷基、環(huán)烷基或雜芳基；R7和R8彼此獨立地是氫、烷基、環(huán)烷基或雜芳基，或者R7和R8與它們所連接的氮原子合在一起形成可以帶有一個或多個烷基取代基的5-8元雜環(huán)；R9是氫、烷基或環(huán)烷基；R10是氫、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基烷基、羧基烷基、烷基、環(huán)烷基、烷基-O-CO-、芳烷基-O-CO-、烷基-CO-、烷基磺�；�、芳基磺�；螂s芳基磺�；�；A是氧、硫、-CH＝CH-或a至f是零或正整數(shù)，其中a是0至2；b是0至4；c和d是0或1，條件是c和d不同時為0；e是0至5，條件是當(dāng)d是0時，e不為0，并且當(dāng)A是-CH＝CH-時，e是0至3；f是0至3，條件是當(dāng)A是氧、硫或時，f不是0。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物及其可藥用鹽和酯，其中R1、R2和R3具有權(quán)利要求1所給出的含義，該化合物可以抑制粘著蛋白與不同類型細(xì)胞表面的結(jié)合，因此可以影響細(xì)胞-細(xì)胞和細(xì)胞-基質(zhì)相互作用。該化合物可以以藥物制劑的形式用于控制或預(yù)防腫瘤、腫瘤轉(zhuǎn)移、腫瘤生長、骨質(zhì)疏松、佩吉特氏病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、黃斑變性、血管介入術(shù)后的再狹窄、牛皮癬、關(guān)節(jié)炎、纖維變性、腎衰竭以及由病毒、細(xì)菌或真菌引起的感染。 |
| 國際公布 | WO2000/024724 英 2000.5.4 |
