公開(公告)號
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CN1208319C
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號
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CN01805445.5
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申請日期
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2001.02.21
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專利名稱
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2-氧代-1-吡咯烷衍生物、其制備方法和用途
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主分類號
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C07D207/27
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分類號
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C07D207/27;A61K31/40;C07D207/277;A61P25/08
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.2.23 GB 0004297.8
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申請(專利權(quán))人
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UCB公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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E·迪夫汀;B·肯達(dá);B·拉勒曼德;;A·瑪塔格納;P·米歇爾;P·帕索;;P·塔拉格
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地址
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比利時布魯塞爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2001/001992 2001.2.21
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進(jìn)入國家日期
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2002.08.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:X是-CA1NR5R6或-CA1-R8;A1和A2為氧;R1是氫、烷基、芳基或-CH2-R1a,其中R1a是芳基、鹵素、羥基、氨基、硝基或氰基;R3為氫、鹵素、硫羥基、硝基、硝基氧基、氰基、疊氮基、羧基、酰氨基、磺酸、磺酰胺、烷基、鏈烯基、鏈炔基、酯、醚、芳基、四唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、炔氧基、酰氧基、氧酯基、氧酰氨基、烷基磺酰氧基、烷基亞磺酰氧基、芳磺酰氧基、芳亞磺酰氧基、芳氧基、芳烷氧基或硫基衍生物、;苌、磺;苌锘騺喕酋;苌;R3a為氫、鹵素、烷基、鏈烯基、鏈炔基或芳基;R2、R2a、R4和R4a為氫;R5和R6相同或不同,各自獨立地為氫、OH、烷基、芳基、雜環(huán)基或氧基衍生物;并且R8是H、OH、硫羥、鹵素、烷基、芳基或硫基衍生物;條件是:至少R3和R3a中的一個不是氫;并且當(dāng)化合物是所有可能的異構(gòu)體的混合物時,X是-CONR5R6,A2是O,當(dāng)R1是氫、甲基、乙基或丙基時,則吡咯烷環(huán)上的取代基不是一或二個甲基或一個乙基;并且當(dāng)R1和R3a都是氫,A2是O,而X是CONR5R6時,則R3不是羧基、酯、酰氨基、取代的氧代吡咯烷、炔氧基、酰氧基、氧酯基、氧酰氨基、烷基磺酰氧基、烷基亞磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基亞磺酰氧基、芳氧基、芳烷氧基、甲基、萘基、任選地被氧基衍生物取代的或者在對位上被鹵素原子取代的苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的2-氧代-1-吡咯烷衍生物及其作為藥物的用途,其中取代基如說明書中所定義。本發(fā)明的化合物特別適用于治療神經(jīng)性疾病例如癲癇。
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國際公布
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WO2001/062726 英 2001.8.30
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