公開(公告)號
|
CN1684973A
|
公開(公告)日
|
2005.10.19
|
申請(專利)號
|
CN03822901.3
|
申請日期
|
2003.09.26
|
專利名稱
|
結合白細胞的化合物以及含有標記狀態(tài)的該化合物作為有效成分的藥用組合物
|
主分類號
|
C07K7/02
|
分類號
|
C07K7/02;A61K38/00;A61K49/00;A61K51/00;A61N5/10;A61P37/00
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2002.9.27 JP 282229/2002
|
申請(專利權)人
|
日本醫(yī)事物理股份有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
關育也;川口敬義;白神宜史
|
地址
|
日本兵庫縣
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/JP2003/012362 2003.9.26
|
進入國家日期
|
2005.03.25
|
專利代理機構
|
中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
|
代理人
|
趙艷華
|
國省代碼
|
日本;JP
|
主權項
|
結合白細胞的化合物,以通式(1)代表:Z-Y-Leu-Phe-(X)n-Lys(NH2)m-ε(-R-(T)1-U)(1)(其中,在通式(1)中,Z代表氨基基團的保護基團;Y代表Met或Nle;在(X)n中,X代表由一個或多個氨基酸和/或合成有機化合物組成的間隔物,n代表1或0;在(NH2)m中,NH2代表酰胺基,作為Lysα位羧基的保護基團,m代表1或0;在ε(-R-(T)1-U)中,R代表通過酰胺鍵與Lys的ε-氨基結合的Ser或Thr,T代表由一個或多個氨基酸和/或合成有機化合物組成的間隔物,l代表1或0,U代表能用金屬標記的基團;條件是所述的X和T可能彼此相同或不同。)
|
摘要
|
一種結合白細胞的化合物,包含:Met或Nle-Leu-Phe作為白細胞甲;氖荏w(FPR)結合位點、結合部分包含Ser或Thr,可提高與全體白細胞中的單核細胞和淋巴細胞的結合率、可用放射性金屬或順磁性金屬標記的基團、以及聯(lián)結它們的間隔物,其在體內和體外均呈現(xiàn)與所有白細胞即嗜中性白細胞,單核細胞和淋巴細胞特異性結合的性質,可用放射性金屬或順磁性金屬標記。由于這些特點,該化合物對于SPECT成像診斷,PET成像診斷,MRI成像診斷等等非常有用,其中成像在伴有個體免疫反應的劇烈白細胞浸潤部位進行。
|
國際公布
|
WO2004/029080 日 2004.4.8
|