公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1544084A
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公開(kāi)(公告)日
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2004.11.10
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN02102376.X
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申請(qǐng)日期
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1994.04.07
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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肽的延長(zhǎng)釋放
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K38/16
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分類(lèi)號(hào)
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A61K38/16;A61K9/00;A61P3/10
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
94104491.2
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優(yōu)先權(quán)
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1993.4.7 US 08/044,133
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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西奧斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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丹尼斯·E·丹利;羅伯特·A·蓋爾芬德;基蘭·F·蓋根;金睿淑;威廉·J·蘭伯特;戚洪
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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范明娥;張平元
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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在需要治療哺乳動(dòng)物中與非胰島素相關(guān)的糖尿病時(shí)治療這種病的方法,該方法包括在長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)重復(fù)給藥一種在每次給藥后具有延長(zhǎng)時(shí)間作用的化合物,所述延長(zhǎng)時(shí)間作用對(duì)于達(dá)到哺乳動(dòng)物中持續(xù)糖血控制是必需的,所述的化合物選自下列化合物:(a)一種具有下述氨基酸順序的肽:His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly;(順序IDNO:2)(b)一種具有下述氨基酸順序的肽:His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-X(順序IDNO:7)式中X選自下述化合物:(A)Lys,(B)Lys-Gly,(C)Lys-Gly-Arg,(c)一種含有下述基本結(jié)構(gòu)的多肽衍生物:H2N-W-COOH式中W是選自于下述的氨基酸順序:His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly(順序IDNO:1)和His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg(順序IDNO:6)當(dāng)在哺乳動(dòng)物中處理時(shí)其衍生物形成具有促胰島活性的多肽衍生物;(d)包括下述基本結(jié)構(gòu)的多肽衍生物:H2N-R-COOH式中R是選自下述的氨基酸順序:His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-GlyGln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly;(順序IDNO:2)His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg;(順序IDNO:3)His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly;(順序IDNO:4)和His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys;(順序IDNO:5)以及(e)從(a)到(d)所述肽的衍生物,其中所述衍生物選自下述化合物:(1)藥學(xué)上可接受的所述肽的酸加成鹽,(2)藥學(xué)上可接受的所述肽的羧酸鹽,(3)藥學(xué)上可接受的所述肽的堿加成鹽,(4)藥學(xué)上可接受的所述肽的低級(jí)烷基酯,及(5)藥學(xué)上可接受的所述肽的酰胺,其中所述藥學(xué)上可接受的酰胺選自酰胺、低級(jí)烷基酰胺和低級(jí)二烷基酰胺,所述給藥是皮下、肌肉內(nèi)、經(jīng)皮膚的通過(guò)注入泵、口吸、鼻吸或胃腸道的。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種治療哺乳動(dòng)物中與非胰島素相關(guān)的糖尿病的方法,其中包括延長(zhǎng)時(shí)間給藥GLP-1(7-37)及其相關(guān)的肽。還公開(kāi)了用于延長(zhǎng)肽的給藥的組合物。
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國(guó)際公布
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