| 公開(公告)號 | CN101054381A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200710041372.9 |
| 申請日期 | 2007.05.29 |
| 專利名稱 | 一種10-羥基喜樹堿的半合成方法 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 賈 瑜;李 峰;楊永泰;鄧名莉;劉小鋒;周亞明 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 陸 飛;盛志范 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種10-羥基喜樹堿的半合成方法，其特征在于具體步驟如下： 第一步是在加入緩和劑的貴金屬催化劑催化下，將喜樹堿催化氫化生成四氫喜樹堿； 第二步是采用常規(guī)方法將第一步驟生成的四氫喜樹堿氧化為10-羥基喜樹堿； 第三步是將第二步得到的10-羥基喜樹堿粗品重結(jié)晶進(jìn)行純化； 其中，所述貴金屬催化劑為5％鉑碳催化劑或5％銠碳催化劑，催化劑用量為原料20(s)-喜樹堿重量的10-80％，所用的緩和劑為巰基乙醇、2-巰基乙酸、3-巰基丙酸、噻酚、二甲基亞砜、環(huán)丁砜或吩噻嗪中的一種或幾種的混合物，緩和劑的用量為催化劑重量的0.2-20％； |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種10-羥基喜樹堿的半合成方法。其合成方法的步驟為：第一步是在加入緩和劑的貴金屬催化劑催化下，將20(S)-喜樹堿催化氫化生成四氫喜樹堿；第二步是采用常規(guī)方法將四氫喜樹堿氧化為10-羥基喜樹堿；第三步是將第二步得到的10-羥基喜樹堿粗品重結(jié)晶進(jìn)行純化。其中，催化劑采用鉑碳催化劑或銠碳催化劑，緩和劑采用含有機化合物。該方法操作簡便、總收率可達(dá)70-75％、產(chǎn)品純度大于98.5％，適合較大規(guī)模生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
