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| 一級(jí)分類：眼科用藥 二級(jí)分類：前列腺素衍生物 三級(jí)分類： | |
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| 曲伏前列素滴眼液：2.5ml∶0.1mg。貯法：2～25℃保存，開(kāi)蓋6周后丟棄。 | |
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| 本藥系降眼內(nèi)壓藥，作用與拉坦前列素相似。其作用機(jī)制可能為：本藥是一種異丙酯前體藥，滴眼后迅速被水解為具有生物活性的游離酸形式，而曲伏前列素游離酸是一種選揮性的FP前列腺類受體激動(dòng)劑，可通過(guò)增加葡萄膜鞏膜通路房水外流來(lái)降低眼壓。 | |
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| 本藥滴眼后0.5h達(dá)血藥濃度峰值，2h后發(fā)揮降眼內(nèi)壓作用，在12h達(dá)最大作用。本藥通過(guò)角膜吸收，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物(生物轉(zhuǎn)化包括α碳酸鏈的β-氧化產(chǎn)生1，2-二醇和1，2，3，4-四醇的類似物，15-羥基部分氧化及13，14雙鍵還原作用)，因此到達(dá)體循環(huán)的藥量百分率較低(2/3患者的游離酸血藥濃度低于0.01ng/ml)。曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速，通常在給藥后的1h內(nèi)低于限量。滴眼后有低于2%的曲伏前列素游離酸在4h內(nèi)從尿中排出。一項(xiàng)實(shí)驗(yàn)顯示本藥最終排泄半衰期為17～86min(平均為45min)。此外，實(shí)驗(yàn)顯示本藥在體內(nèi)無(wú)顯著蓄積。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.對(duì)苯扎氯銨過(guò)敏者。3.急性眼部感染者。4.活動(dòng)性眼內(nèi)炎癥期間不宜使用。 | |
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| 1.慎用：(1)有眼部感染史或眼內(nèi)炎癥病史(如虹膜炎、葡萄膜炎)的患者。(2)有因使用拉坦前列素或其他前列腺素衍生物所致嚴(yán)重不良反應(yīng)或過(guò)敏病史者。醫(yī).學(xué)全在線m.jfsoft.net.cn(3)無(wú)晶體、人工晶體或有其他發(fā)生黃斑水腫的危險(xiǎn)因素(發(fā)生黃斑囊樣水腫的危險(xiǎn)增加)患者。(4)肝功能損傷者。(5)腎功能損傷者。(6)閉角型、炎癥性或新生血管性青光眼患者。2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童用藥安全性和有效性尚不明確。3.藥物對(duì)老人的影響：老年患者與成年患者在療效和不良反應(yīng)上無(wú)顯著差異。4.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本藥有致畸性，但人類臨床實(shí)驗(yàn)尚不明確。美國(guó)藥品和食品監(jiān)督管理局(FDA)對(duì)本藥妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)，孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。5.藥物對(duì)哺乳的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本藥可泌入乳汁，但人類臨床實(shí)驗(yàn)尚不明確，哺乳期婦女用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)定期壓平眼壓(眼內(nèi)壓)測(cè)量(角膜異常者應(yīng)避免進(jìn)行測(cè)量)。(2)定期虹膜色素檢查(直到顏色加深逐漸明顯)。7.本藥可適用于對(duì)使用其他降眼壓藥不耐受或療效不佳時(shí)。8.使用多劑量包裝的局部眼用藥物時(shí)可發(fā)生細(xì)菌性角膜炎。應(yīng)避免藥瓶頭部接觸眼睛或眼部周圍組織，患者一旦在治療中出現(xiàn)眼部狀態(tài)改變(如外傷或感染)或有眼部手術(shù)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。9.本藥可以和其他眼局部用藥一起用于降眼壓，合用時(shí)每種藥物時(shí)間間隔至少5min。10.在佩戴角膜接觸鏡期間應(yīng)禁止使用本藥0.004%滴眼液(因其中含的苯扎氯銨可被接觸性鏡片吸收)。因此在使用前應(yīng)將接觸性鏡片摘除，在滴入本藥15min后再重新戴入鏡片。11.本藥引起虹膜顏色的改變發(fā)展很慢，甚至幾個(gè)月或幾年都不易察覺(jué)，因此應(yīng)告知患者虹膜色素變化的可能性。醫(yī)學(xué)全/在線m.jfsoft.net.cn如果色素沉著發(fā)生應(yīng)停止治療。12.對(duì)單眼接受治療的患者，應(yīng)告知患者可能在治療眼出現(xiàn)虹膜、眶周和(或)眼瞼組織和睫毛的棕色素增加，因此雙眼會(huì)出現(xiàn)顏色差異。也應(yīng)當(dāng)告知患者雙眼的睫毛長(zhǎng)度，密度，和(或)數(shù)量的不同。 | |
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| 本藥常見(jiàn)眼部不良反應(yīng)，而非眼部不良反應(yīng)占1%～5%。1.心血管系統(tǒng)：可見(jiàn)心絞痛、心動(dòng)過(guò)緩、高血壓、低血壓、高膽固醇血癥。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)焦慮、抑郁、頭痛。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見(jiàn)前列腺功能紊亂。4.呼吸系統(tǒng)：可見(jiàn)氣管炎、鼻竇炎、感冒綜合征。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見(jiàn)關(guān)節(jié)炎、背痛、胸痛。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可見(jiàn)尿失禁、尿道感染。7.眼：最常見(jiàn)眼充血(35%～50%)，約3%患者因結(jié)膜充血停藥。5%～10%的患者可見(jiàn)視力下降、眼部不適、異物感、疼痛、眼癢。1%～4%的患者可見(jiàn)視力異常、視物模糊、白內(nèi)障、眼瞼炎、結(jié)膜炎、角膜炎、眼干、瞼緣結(jié)痂、房閃、畏光、流淚、結(jié)膜下出血。此外，有報(bào)道本藥可引起色素組織的變化，常見(jiàn)增加虹膜色素沉著、增加眼眶周圍組織(眼瞼)色素沉著、增加睫毛的顏色和生長(zhǎng)，這些改變可能是永久的。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變明顯。如果發(fā)生色素沉著應(yīng)停止治療。 | |
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| 成人經(jīng)眼給藥：開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥：每晚1次，1次1滴。劑量不能超過(guò)1次/d，因頻繁使用會(huì)降低本藥降眼壓效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全.在線m.jfsoft.net.cn | |
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